PHF11 アクチベーター
一般的なPHF11活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PHF11の化学的活性化因子は、主にタンパク質のリン酸化状態を調節することにより、様々な生化学的経路を通してその活性化を誘導することができる。フォルスコリン、PGE2、IBMX、エピネフリン、コレラ毒素、Sp-8-Br-cAMP、およびジブチリルcAMPはすべて、細胞内シグナル伝達において重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させる働きをする。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはPHF11を直接リン酸化し、その活性化につながる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMP産生を増加させる。PGE2は、Gタンパク質共役型受容体との相互作用を通じて作用し、cAMPレベルを高める。IBMXは、ホスホジエステラーゼ活性を阻害することで、cAMPの分解を抑制し、細胞内のcAMP濃度の上昇を維持する。
活性化カスケードを続けると、エピネフリンはアドレナリン作動性受容体と相互作用してcAMP合成をアップレギュレートし、コレラトキシンはGsαサブユニットのADPリボシル化を触媒し、アデニル酸シクラーゼの長時間活性化とそれに続くcAMPレベルの上昇をもたらす。同様に、Sp-8-Br-cAMPとジブチリルcAMPは、細胞膜を透過してPKAの活性化を引き起こすcAMPアナログであり、PKAはPHF11をリン酸化する。別の経路では、アニソマイシンがストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、PHF11をリン酸化の標的とする可能性がある。対照的に、オカダ酸およびカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1および2Aの作用を阻害し、リン酸化を持続させ、脱リン酸化を防ぐことによってPHF11を活性化すると推定される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PKCはPHF11を含む標的タンパク質をリン酸化するか、間接的にその活性に影響を与える。最後に、ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、PKAはPHF11をリン酸化し活性化することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体と相互作用し、細胞内cAMPレベルを増加させ、同様にPKAを活性化し、PHF11のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPレベルを増加させます。これにより、PKAの活性化とそれに続くPHF11のリン酸化と活性化が起こります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。そしてPKAはPHF11をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤であり、間接的にストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化します。これらのキナーゼは、ストレス応答の文脈においてPHF11をリン酸化し、その活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぐため、PHF11のリン酸化状態を持続させ、効果的に活性化させる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは広範囲の標的タンパク質をリン酸化することができます。PHF11がPKCの基質である場合、またはPKCがPHF11と相互作用するタンパク質をリン酸化する場合、PHF11の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
また、カルシクリンAはオカダ酸と同様に、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤でもあり、これによりタンパク質をリン酸化状態に維持することができます。このため、脱リン酸化を阻害することでPHF11を活性化させる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリルcAMPは、細胞内に拡散して細胞内cAMP濃度を増加させ、PKAを活性化させることができる、もう一つの細胞透過性cAMPアナログです。その後、PKAはPHF11をリン酸化し活性化させる可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、その結果、細胞内のcAMPレベルが上昇し、PKAの活性化につながる。PKAはPHF11をリン酸化し、活性化する。 | ||||||