PHACTR1 アクチベーター
一般的なPHACTR1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PHACTR1活性化剤は、主にサイクリックAMP（cAMP）レベルの調節と、それに続くプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、PHACTR1の機能的活性を間接的に促進する化合物のコレクションである。フォルスコリン、ロリプラム、IBMX、エピネフリンはすべて、細胞内cAMPを直接、または分解を阻害することにより上昇させ、PKAシグナル伝達を増強する。活性化されたPKAは様々な基質をリン酸化することが知られており、この翻訳後修飾は、アクチンフィラメントの組織化と細胞内シグナル伝達の調節に重要な役割を果たすPHACTR1の活性化につながる。PKAによるPHACTR1のリン酸化は、細胞内でアクチンや他の結合パートナーと相互作用する能力に影響を与え、その制御機能を増強する可能性がある。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールとcAMPアナログである8-Br-cAMPはPKAを活性化し、PHACTR1の活性を増強する可能性がある。Vinpocetine、Cilostamide、Milrinone、AnagrelideおよびZardaverineはすべて、様々なホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらす。この一連の現象は、PHACTR1のリン酸化と活性化に結実し、細胞内シグナル伝達とアクチンダイナミクスにおけるその役割に影響を及ぼすと考えられる。
シルデナフィルは、主にcGMPレベルを上昇させるPDE5阻害薬として知られているが、cAMPシグナル伝達経路にも影響を及ぼす可能性がある。この影響は、PKA活性の亢進を通じて間接的にPHACTR1の活性化につながる可能性がある。cGMPとcAMPシグナルの相互作用は複雑であるが、シルデナフィルによるPKA活性の亢進は、PHACTR1のリン酸化につながる可能性があり、細胞内での機能的活性を促進する。総合すると、これらのPHACTR1活性化剤は、cAMP-PKA経路調節という共通の機序を利用して効果を発揮するが、それぞれ異なる薬理作用を介して効果を発揮する。この特異性は、PHACTR1を間接的に活性化する多面的なアプローチを提供し、PHACTR1の機能性におけるPKA媒介リン酸化の重要性を強調している。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを上昇させる。 cAMPの上昇はPKA（プロテインキナーゼA）を活性化し、PHACTR1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、それによって調節する。これにより、アクチンフィラメントの組織化と細胞シグナル伝達におけるその機能が潜在的に強化される可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼ-4（PDE4）の選択的阻害剤である。ロリプラムによるPDE4の阻害は、フォルスコリンと同様にcAMPレベルを増加させ、同じPKA媒介リン酸化メカニズムを介して間接的にPHACTR1の活性化を促進する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX、または3-イソブチル-1-メチルキサンチンは、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。その結果、PKA活性が強化され、間接的にリン酸化によるPHACTR1の活性化につながります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化と cAMP レベルの増加につながる可能性がある。それに続く PKA の活性化は、リン酸化によるアクチン重合の制御における役割に影響を与えることで、PHACTR1 の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、βアドレナリン受容体を刺激し、細胞内cAMPの増加とPKAの活性化を引き起こします。これにより、PHACTR1のリン酸化と活性化がもたらされる可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート（8-Br-cAMP）は、PKAを活性化するcAMPアナログです。リン酸化事象を増強する可能性があり、PHACTR1の活性化につながる可能性がある、より安定した化合物として機能します。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはPDE1阻害剤であり、それによってcAMPおよびcGMPレベルを上昇させることができる。この上昇は間接的にPKAを活性化し、PHACTR1のリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
シロスタミドは、細胞内のcAMPレベルの上昇に寄与するPDE3を特異的に阻害し、潜在的にPKAの活性化とそれに続くPHACTR1のリン酸化につながり、細胞内シグナル伝達経路におけるその活性を高めます。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンは、cAMPレベルを上昇させる選択的PDE3阻害剤である。この増加はPKAを活性化し、PHACTR1のリン酸化と機能強化につながる可能性があると予想される。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレリドもPDE3阻害薬であり、シロスタミドやミルリノンと同様の作用を示し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、リン酸化を介してPHACTR1の活性を高める可能性がある。 | ||||||