PGAM1阻害剤
一般的なPGAM1阻害剤には、ダイナミン阻害剤I、ダイサール CAS 304448-55-3、シコニン CAS 517-89-5、 オキサム酸 CAS 471-47-6、3-ブロモピルビン酸 CAS 1113-59-3、ロニダミン CAS 50264-69-2などがある。
PGAM1阻害剤は、酵素自体を直接標的とするものや、特に解糖系や糖新生などの関連する代謝経路を調節する化合物の範囲を含みます。PGAM1はこれらの経路において重要な酵素であり、細胞内のエネルギー生産や代謝フラックスにおいて重要な役割を果たしています。MJE3、シコニン、PGMI-004Aのような直接的なPGAM1阻害剤は、酵素の活性部位に結合することでその触媒活性を効果的にブロックします。このブロックにより、特に急速に増殖する細胞、例えばがん細胞において重要なエネルギー生産プロセスである解糖経路が妨げられます。
MJE3は、特定のPGAM1阻害剤として、直接的な阻害メカニズムを理解するためのモデルを提供します。MJE3はPGAM1の活性部位を占有することで、3-ホスホグリセリン酸から2-ホスホグリセリン酸への変換を防ぎ、解糖フローに影響を与えます。シコニンやPGMI-004Aも同様の作用モードを持ち、直接的にPGAM1を標的とし、細胞代謝における酵素の役割について貴重な洞察を提供します。間接的な阻害剤としては、オキサミック酸、3-ブロモピルビン酸、ロニダミン、ジクロロ酢酸、WZB117などがあり、これらは解糖経路や関連する代謝経路の他の酵素やプロセスを標的とします。例えば、オキサミック酸やガロフラビンは乳酸脱水素酵素を阻害し、解糖の最終段階に影響を与え、結果としてPGAM1の活性に影響を与えます。ロニダミンやジクロロ酢酸はPGAM1の上流の酵素を調節し、PGAM1の作用に必要な基質や中間体の利用可能性を変化させます。WZB117や2-デオキシ-D-グルコースはそれぞれグルコースの取り込みと利用を阻害し、解糖フラックスに影響を与え、間接的にPGAM1の活性に影響を与えます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナミン阻害剤Iであるダイナソアは、PGAM1の活性部位に結合することでPGAM1を直接阻害し、解糖経路に影響を与える。 | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | $145.00 | ||
オキサム酸は乳酸脱水素酵素を阻害し、下流の解糖過程を変化させることによって間接的にPGAM1に影響を与える。 | ||||||
3-Bromopyruvic acid | 1113-59-3 | sc-260854 sc-260854A sc-260854B sc-260854D sc-260854C sc-260854E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $46.00 $82.00 $117.00 $378.00 $802.00 $2404.00 | 7 | |
3-ブロモピルビン酸は、PGAM1を含む解糖系酵素の強力な阻害剤であり、細胞の代謝に影響を与える。 | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
ロニダミンはヘキソキナーゼを阻害し、上流の解糖系酵素に影響を与えることで間接的にPGAM1に影響を与える。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
ジクロロ酢酸ナトリウムはピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼを阻害し、解糖とミトコンドリア代謝の変化を通して間接的にPGAM1に影響を与える。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは解糖を阻害するグルコース類似物質で、間接的にPGAM1活性に影響を与える。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは様々なグルコーストランスポーターを阻害し、細胞のグルコース取り込みを減少させることで間接的にPGAM1に影響を与える。 | ||||||
Galloflavin | 568-80-9 | sc-489548 | 10 mg | $380.00 | ||
ガロフラビンは乳酸脱水素酵素を阻害し、解糖系と乳酸経路を調節することによって間接的にPGAM1に影響を与える。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドの一種であるケルセチンは、さまざまな代謝経路を調節することによって間接的にPGAM1に影響を与えることが示されている。 | ||||||