Pfpl阻害剤
一般的なPfpl阻害剤としては、アミロリドCAS 2609-46-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Pfpl阻害剤は、マラリア原虫のホスファチジルイノシトール-4-リン酸5-キナーゼ（PfPI4K）として知られる特定の酵素の機能を選択的に阻害するように設計された化学化合物の一群である。この酵素は熱帯熱マラリア原虫の生活環において重要な役割を果たしている。この酵素の主な機能は、細胞内膜の細胞質側でホスファチジルイノシトール4-リン酸（PI4P）からホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PI(4,5)P2）への変換を触媒することである。この生化学反応は、ホスファチジルイノシトール経路の重要なステップであり、膜輸送、シグナル伝達、細胞骨格の動態など様々な細胞内プロセスに関与している。この酵素を標的とすることで、Pfpl阻害剤は寄生虫の細胞内での生存と増殖に不可欠な脂質成分の産生を阻害する。
Pfpl阻害剤の分子設計は、PfPI4K酵素の活性部位との親和性の高い相互作用を作り出すことに重点を置いている。この特異性は、阻害剤の構造を注意深く設計することによって達成される。多くの場合、酵素の天然基質を模倣した頭部基が存在し、結合のために基質と競合できるようになっている。分子の残りの部分は通常、酵素の活性部位とその周辺領域との相互作用を強化するように最適化され、阻害の効力と選択性を高めている。さらに、Pfpl阻害剤は、薬物動態学的に有利な特性を持つように構築され、安定で、細胞環境内で酵素に効果的に到達できることが保証される。これらの阻害剤の開発には、酵素との相互作用を微調整し、他のキナーゼよりもPfPI4Kに対する特異性を確実にするために、計算モデリング、構造活性相関研究、生化学的アッセイを組み合わせる必要がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは、遠位ネフロンにおけるナトリウムチャネルを阻害する利尿薬です。これらのチャネルの阻害はナトリウム再吸収を減少させ、細胞内Na+の減少につながります。これは間接的にイオン勾配を変化させることで、Pfplを阻害する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR経路を阻害し、この経路は細胞増殖および増殖に不可欠です。mTORを阻害することで、ラパマイシンはPfplの機能に必要な細胞リソースを減少させ、間接的にその阻害につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断するPI3K阻害剤です。PI3K/Akt経路は細胞の生存と増殖に関与しているため、LY294002は間接的にこの生存経路を抑制することでPfplを阻害することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。ERKの活性化を阻害することで、U0126は細胞増殖および分化シグナルを減少させ、間接的にPfpl活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、ストレス刺激や炎症に対する反応を阻害することによって間接的にPfplを阻害し、Pfpl活性に対する細胞需要を減少させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、アポトーシスと細胞生存に影響を与えます。SP600125によるJNKシグナル伝達の阻害は、生存促進シグナルを低下させ、間接的にPfplの機能要件に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertibは、有糸分裂を阻害するオーロラキナーゼA阻害剤です。 オーロラキナーゼAを阻害することで、Alisertibは細胞分裂速度を低下させ、間接的に細胞回転の低下によるPfpl活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 は、Wnt プロセシング酵素 PORCN の阻害剤です。 細胞増殖や分化を含むさまざまな細胞プロセスに関与する Wnt シグナル伝達を変化させることで、間接的に Pfpl を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、タンパク質の分解を妨げることで、複数の細胞経路に影響を及ぼす可能性があります。これにより、Pfplを阻害する調節タンパク質の蓄積を通じて、間接的にPfplを阻害する可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、有糸分裂中の染色体が適切に整列し、分離するのを妨げることができます。これにより、正常な細胞分裂が阻害され、それに伴いPfpl活性の需要が減少することで、間接的にPfplを阻害できる可能性があります。 | ||||||