Pet2 アクチベーター

一般的なペット2活性剤には、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

Pet2の化学的活性化因子は、その活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、塩化カルシウムは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Pet2をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、それによってPet2を活性化する。同様に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして働き、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、Pet2をリン酸化するキナーゼを活性化する。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、PKCがPet2をリン酸化して活性化につながる。フォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するcAMPレベルを上昇させることによって作用し、PKAはPet2をリン酸化し、活性化をもたらす。ジブチリルサイクリックAMPも同様のメカニズムで、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、PKAはPet2をリン酸化して活性化する。

オカダ酸とカリクリンAの場合、これらの化学物質は通常リン酸化を逆転させるプロテインホスファターゼを阻害する。これらの阻害によってキナーゼが持続的に活性化され、この持続的なリン酸化によってPet2が活性化される。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、SAPKはPet2をリン酸化し、活性化につながる。上皮成長因子（EGF）によって開始されるシグナル伝達カスケードには、Pet2をリン酸化して活性化する複数のキナーゼが関与している。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達を活性化し、Pet2をリン酸化し活性化するキナーゼ活性をもたらす。スペルミンはPet2の構造を安定化させ、リン酸化して活性化するキナーゼとの相互作用をしやすくする。最後に、ブレフェルジンAは細胞ストレス応答を誘導し、Pet2をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。これらの化学物質は、それぞれ独自のメカニズムによって、Pet2が確実にリン酸化され、その後活性化され、Pet2に依存した細胞プロセスの制御に関与する。