Peroxin 16 アクチベーター

一般的なペルオキシダーゼ16活性化剤には、ピオグリタゾン CAS 111025-46-8、ベザフィブラート CAS 41859-67-0、クロフィブラート CAS 637-07-0、LTB4（ロイコトリエンB4）CAS 71160-24-2、フェノフィブラートCAS 49562-28-9などがある。

ペルオキシン16活性化剤は、主にペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）ファミリーに関与する化合物からなる。PPARの活性化は、細胞内でのペルオキシソームの増殖の引き金となることが知られており、これはPEX16を含むペルオキシンの発現と機能性の増大と密接に関連している。この種の化学物質は、PEX16を直接活性化するのではなく、PEX16が組み立てと維持に重要な役割を果たすオルガネラの生合成を促進することによって活性化する。

ピオグリタゾン、ベザフィブラート、フェノフィブラート、ロシグリタゾンのようなPPARアゴニストは、PPAR-γまたはPPAR-α受容体の活性化を通して作用し、ペルオキシソーム増殖に関与する遺伝子の転写を引き起こし、それによってPEX16に対する細胞需要を増加させる。このようなアゴニストは、核内受容体を刺激して標的遺伝子のプロモーター領域内のPPAR応答エレメント（PPRE）に結合させ、ペルオキシソーム生合成に関連するものを含む無数のタンパク質の発現を増強する。合成PPARアゴニストであるWY-14643や天然PPARアゴニストであるテトラデシルチオ酢酸などの化合物も、ペルオキシソーム遺伝子の発現を調節することから、ペルオキシソームの形成と維持の促進によるPEX16活性の上昇が示唆される。GW7647とL-165041は、PPAR-αとPPAR-δへの作用を通して、PEX16活性を要求する細胞プロセスに影響を与える能力を示している。