Per 1 アクチベーター
一般的なPer 1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Per 1アクチベーターは、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて Per 1の機能的活性を増強する多様な化合物である。細胞内cAMPを増加させるフォルスコリンとIBMXは、PKPer 1活性化因子を介してPer 1の活性を増強する可能性がある。Per 1活性化因子は、異なる標的細胞内シグナル伝達経路を介してPer 1の機能的活性を増幅する化学化合物のスペクトルを包含する。細胞内cAMPレベルを増大させるフォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することにより、Per 1の機能的活性を増強すると考えられ、PKAは、Per 1がPKAの基質であると仮定すると、Per 1をリン酸化することができる。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPレベルの上昇を維持し、PKAを介したPer 1の活性化に適した細胞環境を促進する。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMAもまた、PKCに認識されれば、Per 1のリン酸化を促進することにより、Per 1の機能を高める可能性がある。一方、A23187とタプシガルギンはともに細胞内カルシウム濃度の上昇を引き起こし、Per 1がカルシウムシグナル伝達に関与していることから、CaMKのようなカルシウム依存性キナーゼがPer 1をリン酸化し、活性を増強する可能性がある。
さらに、Gタンパク質共役型受容体を活性化するスフィンゴシン-1-リン酸や、キナーゼ阻害剤であるエピガロカテキンガレートのような化合物が含まれていることは、Per 1の制御が多面的であることを示している。スフィンゴシン-1-リン酸がGPCR関連経路を調節してPer 1を増強する一方で、EGCGはPer 1を抑制するキナーゼを阻害し、Per 1の活性化につながる可能性がある。LY294002とSB203580は、それぞれPI3K/Akt経路とp38 MAPK経路の阻害剤として、Per 1を抑制的リン酸化から解放し、活性を増強する可能性がある。同様に、U0126はMEK1/2を阻害し、ERK活性を低下させるので、Per 1の活性化を促進する可能性がある。最後に、GenisteinとStaurosporineは、それぞれチロシンキナーゼと広範なプロテインキナーゼを標的としており、Per 1の競合的阻害や直接的阻害を減少させることによって、Per 1の活性を増強させる可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP レベルを増加させます。cAMP 濃度の上昇は PKA の活性化につながり、Per 1 が PKA の基質である場合、Per 1 をリン酸化し、その機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防止します。そのため、cAMP依存性経路によって制御されている場合、Per 1のリン酸化状態と活性を維持または強化する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは幅広い基質をリン酸化することができる。もしPer 1がPKCの基質であれば、その機能的活性はPMAによるPKC活性化によって増強されるかもしれない。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウムレベルを増加させるイオノフォアです。カルシウムの上昇は、カルシウム依存性キナーゼ（CaMKなど）を活性化し、それがカルシウム/CaMKシグナル伝達経路の一部である場合、Per 1の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin は筋小胞体/小胞体カルシウムATPase (SERCA) を阻害し、細胞内カルシウムの増加につながります。 Per 1 がカルシウム調節されている場合、これはカルシウム依存性のシグナル伝達経路を介して間接的に Per 1 を活性化する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は G タンパク質共役型受容体に作用し、複数のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。Per 1 の活性が G タンパク質共役型受容体のシグナル伝達によって調節されている場合、S1P はその機能を強化する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、ある種のプロテインキナーゼを阻害することが知られている。Per 1がこれらのキナーゼの1つ以上によって負に制御されている場合、EGCGはその負の制御を阻害することによってPer 1の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K/Akt経路の阻害剤である。もしPer 1の機能的活性がAktを介したリン酸化によって抑制されるのであれば、LY294002による阻害はその活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。Per 1がp38 MAPKによって制御されるシグナル伝達カスケードの一部であり、p38 MAPKが阻害されるとPer 1の活性が増加する場合は、SB203580は間接的にPer 1の活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genisteinはチロシンキナーゼ阻害剤です。Per 1がチロシンキナーゼ活性を含む経路によって制御されている場合、Genisteinはチロシンキナーゼ媒介阻害を緩和することでPer 1活性を増強する可能性があります。 | ||||||