PEF阻害剤
一般的なPEF阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、 1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、SB 203580 CAS 152121-47-6。
PEFの化学的阻害剤は、主にPEFをリン酸化するキナーゼやその機能を制御するシグナル伝達経路を標的とすることにより、様々なメカニズムでその活性を阻害することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、PEFのリン酸化を担うキナーゼの活性を阻害し、その活性化を防ぐことができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、PEFを含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼCを特異的に阻害する。その結果、PKCの阻害はPEF活性の低下をもたらす。LY294002とWortmanninはともにPI3Kの阻害剤であり、PEFのリン酸化とそれに続く活性化に関与すると考えられるAktシグナル伝達経路を活性化するキナーゼである。従って、PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はPEFのリン酸化を阻害し、PEFの活性を低下させる。SB203580はp38 MAPKを標的とし、このキナーゼを阻害することによってMAPK経路のシグナル伝達を阻害し、PEF活性に対する下流の影響を減少させる。
さらに、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の上流で働くMEKの選択的阻害剤である。MEKを阻害することにより、これらの化学物質はMAPK/ERK経路を阻害し、PEF活性の下流での減少をもたらす。SP600125は、同様にMAPK経路の一部であるJNKを阻害し、その阻害もPEF活性の低下をもたらす。チロシンキナーゼ阻害剤の領域では、ラパチニブとエルロチニブがEGFRとHER2/neuを阻害するが、これらはPEF活性化につながる様々なシグナル伝達経路の上流にある。したがって、ラパチニブとエルロチニブによるこれらの受容体の阻害は、PEF活性の低下をもたらす。マルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、MAPK経路内のRAFキナーゼを標的とする。RAFを阻害することにより、ソラフェニブはMAPKを介したシグナル伝達を減少させ、その結果PEF活性が低下する。最後に、スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、PEF活性化に寄与するシグナル伝達経路の一部である様々な受容体を阻害することによってもPEF活性を低下させることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。PEFはリン酸化によって制御されることが知られており、スタウロスポリンはPEFをリン酸化するキナーゼを阻害し、その活性化を防ぐ。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミド I は、タンパク質キナーゼ C（PKC）を特異的に阻害します。 PKC は、PEF を含む広範囲のタンパク質のリン酸化を担っているため、その阻害は、必要なリン酸化が行われないことによる PEF 活性の低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、リン酸化によるPEFの活性化に関与している可能性がある下流のAktシグナル伝達経路が阻害され、PEF活性が低下します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様の働きをするもう一つのPI3K阻害剤である。これはPI3K活性を阻害し、それによってAkt経路とそれに続くPEFのリン酸化および活性化を阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 は p38 MAPK の特異的阻害剤です。PEFはMAPK経路の下流エフェクターであり、その活性は本経路を介したシグナル伝達に依存しています。p38 MAPKの阻害はPEF活性の低下をもたらします。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKを選択的に阻害する。MEKを阻害することで、MAPK/ERKの活性化が阻害され、PEF活性が低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路内のもう一つのキナーゼであるJNKの阻害剤である。JNKの阻害は、PEFを含む下流タンパク質の活性化を低下させる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路においてERKの上流に位置するキナーゼであるMEK1/2を特異的に阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、ERKシグナル伝達が減少するためPEF活性が低下する。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはEGFRおよびHER2/neuのチロシンキナーゼドメインを阻害し、PEFを含むいくつかの下流経路の活性化につながる可能性があります。EGFRおよびHER2/neuの阻害はPEF活性の低下につながります。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼの活性化を阻害し、PEF活性化につながる可能性のあるその後の下流シグナル伝達経路を阻害するEGFR阻害剤です。EGFRシグナル伝達が阻害されると、PEF活性が低下します。 | ||||||