Pecanex 1阻害剤
ペカネックス1の一般的な阻害剤としては、特に、DAPT CAS 208255-80-5、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、MK-2206二塩酸塩CAS 1032350-13-2、XAV939 CAS 284028-89-3およびセマガセスタットCAS 425386-60-3が挙げられる。
ペカネックス1阻害剤は、ペカネックス1（PCNX1）タンパク質を標的とするように設計された化合物の一種であり、様々な生物学的経路が適切に機能するために重要な細胞内プロセスに関与する成分である。これらの阻害剤の開発には、PCNX1の分子構造と作動メカニズムに関する高度な理解が必要である。そのためには、高度な分子生物学と生化学の技術を駆使して、このタンパク質の役割、他の細胞成分との相互作用、阻害の結果を明らかにする必要がある。ペカネックス1阻害剤開発の初期段階では、X線結晶構造解析や凍結電子顕微鏡法などの手法を活用した詳細な構造解析が行われる。これらの技術により、PCNX1の原子レベルの構造に関する洞察が得られ、低分子結合に従順なドメインやモチーフの可能性が浮き彫りになる。構造解明後、PCNX1のこれらの重要な領域と相互作用できる分子を探すために、化学ライブラリーがスクリーニングされ、数千の化合物の結合親和性と阻害能を評価するハイスループットスクリーニングアッセイが採用される。
潜在的なペカネックス1阻害剤の同定から、その有効性と特異性の最適化までの道のりは、合成、試験、改変の反復サイクルに依存する複雑なプロセスである。最初の候補物質が特定されると、構造活性相関（SAR）研究が極めて重要になる。これらの研究では、PCNX1を効果的に阻害する能力を高めるために、化合物の化学構造に系統的な修正を加える。この最適化プロセスは、分子構造の変化が阻害剤の結合や活性にどのような影響を与えるかを予測する計算モデリングと、これらの予測を確認する生化学的アッセイによる経験的テストの両方によって導かれる。目標は、これらの分子を改良してPCNX1に対する選択性を向上させ、オフターゲット効果を最小限に抑え、阻害剤としての効力を高めることである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTは、γセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体の切断を阻害し、Notchシグナル伝達経路の活性化を阻害することができます。この阻害は、この経路内で機能するPecanex 1の活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイランアミドヒドロキサム酸は、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、ノッチシグナル伝達経路に関与する遺伝子を含む遺伝子発現を調節することができます。ノッチ経路構成要素の発現を変化させることで、間接的にPecanex 1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 ジヒドロクロリドは、Notch 経路を含むさまざまなシグナル伝達経路に関与するタンパク質キナーゼ Akt の阻害剤です。Akt を阻害することで、下流のシグナル伝達事象に影響を及ぼし、Pecanex 1 の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939は、Wntシグナル伝達阻害剤であり、Notch経路とクロストークするWnt/β-カテニン経路を遮断することができます。Wntシグナル伝達を阻害することで、間接的にPecanex 1の活性を調節することができます。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestatは、Notch受容体の切断に関与するγセクレターゼ複合体を特異的に標的とするγセクレターゼ阻害剤（GSI）です。γセクレターゼを阻害することで、間接的にNotchシグナル伝達経路に影響を与え、Pecanex 1の機能を潜在的に変化させる可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 は、さまざまな細胞プロセスにおいて Notch 経路と相互作用する NF-κB 情報伝達経路を標的とする天然物由来の阻害剤です。NF-κB 情報伝達を調節することで、間接的に Pecanex 1 の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 は PI3K/Akt 経路の阻害剤であり、Notch 経路を含む細胞の生存と増殖に関与しています。 PI3K/Akt シグナル伝達を阻害することで、間接的に Pecanex 1 の活性を調節することができます。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、ノッチ経路とクロストークするJAK/STAT経路の阻害剤です。JAK/STATシグナル伝達を阻害することで、Notch経路の下流の事象に間接的に影響を与え、Pecanex 1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤であり、さまざまな細胞プロセスにおいてノッチ経路と相互作用します。ヘッジホッグシグナル伝達を調節することで、間接的にPecanex 1の活性に影響を与えることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、ノッチ経路と相互に関連するmTOR経路の阻害剤である。mTORシグナル伝達を阻害することで、間接的にペカネックス1の活性に影響を与えることができる。 | ||||||