PDPc アクチベーター
一般的なPDPc活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
PDPc活性化因子は、影響を及ぼすシグナル伝達経路のタイプによって、大きく2つのカテゴリーに分けられる。最初のカテゴリーは、いずれも細胞内のcAMPレベルを高める作用があるものである。このcAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、続いてPKAはPDPcをリン酸化し活性化する。ここでは、PDPcの活性化はcAMPレベルの上昇の直接的な結果であり、PDPc活性の制御におけるcAMPシグナルの中心的役割を強調している。
第二のカテゴリーの化合物は、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aの活性を阻害することによって作用する。プロテインホスファターゼは、タンパク質からリン酸基を除去する酵素であり、脱リン酸化として知られるプロセスである。これらの酵素を阻害することにより、これらの化合物はPDPcの脱リン酸化を阻害し、活性化状態を維持する。この作用機序は、PDPcの活性制御におけるリン酸化と脱リン酸化過程のバランスの重要性を強調している。いずれの場合も、PDPcの活性化は細胞内シグナル伝達機構の微調整によって促進され、これらの経路とPDPc活性との間に複雑な相互作用があることを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは、PKAを活性化するcAMPレベルを上昇させることにより、PDPcの活性を高める。PKAは次にPDPcをリン酸化して活性化し、その機能的活性を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させる。これが今度はPKAを活性化し、PKAはPDPcをリン酸化して活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ阻害薬であるロリプラムは、cAMPレベルを高め、PKAの活性化につながる。活性化されたPKAはPDPcをリン酸化し、活性化する。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはβアドレナリン受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。これはPKAを活性化し、PKAはPDPcをリン酸化して活性化する。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドはホスホジエステラーゼ3を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。その結果、PKAが活性化され、PDPcがリン酸化され、活性化される。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害し、PDPcの脱リン酸化を防ぐことで、PDPcを活性化状態に維持する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害し、PDPcの脱リン酸化を阻害することで、PDPcを活性化状態に維持する。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $89.00 $279.00 | 6 | |
カンタリジンは、プロテインホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害し、PDPcの脱リン酸化を阻害することで、PDPcを活性化状態に維持する。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $49.00 $203.00 | 1 | |
エンドソールは、プロテインホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害し、PDPcの脱リン酸化を阻害することにより、PDPcを活性化状態に維持する。 | ||||||