PDL阻害剤、またはプログラム細胞死リガンド阻害剤は、プログラム細胞死リガンド1(PD-L1)およびプログラム細胞死リガンド2(PD-L2)タンパク質と特異的に相互作用する化合物の一種です。これらのタンパク質は、免疫システムにおける重要なシグナル伝達経路、特に免疫反応の制御と自己寛容の維持に関与しています。PD-1/PD-L1の相互作用は、免疫反応を抑制することで自己免疫疾患を予防する重要な免疫チェックポイント経路です。PD-L1とPD-L2は、T細胞の表面に存在するプログラム細胞死タンパク質1(PD-1)受容体のリガンドです。PD-L1またはPD-L2がPD-1と結合すると、T細胞の活性が抑制され、免疫の過剰活性化の可能性が低減します。
PDL阻害剤は、PD-1とそのリガンドであるPD-L1およびPD-L2との相互作用を遮断するように設計されています。構造的には、これらの阻害剤は、低分子または抗体などのより大きな生物学的実体である場合があります。これらの阻害剤の設計には、PD-L1またはPD-L2タンパク質の結合部位を特定し、PD-1との相互作用を阻害することがしばしば含まれます。 潜在的な阻害剤を特定するために、高度な計算モデリングやハイスループットスクリーニング技術が一般的に使用されます。 その後の構造の改良と最適化は、結合親和性と特異性を高めるために実施されます。 この相互作用を阻害することで、PDL阻害剤は免疫系の活性を調節することができ、免疫調節の研究に強力なツールを提供します。そのため、さまざまな実験や研究に非常に有用であり、特に免疫チェックポイントの分子メカニズムや免疫系の恒常性における役割の理解に役立ちます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は、その活性部位に結合することで、酵素の触媒機能を阻害し、PDP2を阻害します。これにより、PDP2基質の蓄積が起こり、プロリン含有ペプチドの代謝に影響が及びます。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAMEはPDP2の競合的阻害剤である。酵素の活性部位に結合する基質と競合し、プロリンを含むペプチドを加水分解するPDP2の能力を低下させる。 | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
ベスタチンはPDP2の可逆的阻害剤である。酵素に結合し、プロリンを含むペプチドを切断する酵素の能力を阻害し、触媒活性を調節する。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ホスホラミドンは酵素と複合体を形成し、その触媒機能を阻害することによってPDP2を阻害する。その結果、細胞内にPDP2の基質が蓄積する。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
ネルフィナビルは、酵素に結合してその活性部位を破壊することによりPDP2を阻害することが知られている。その結果、PDP2を介するプロリン含有ペプチドの代謝が阻害される。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートメシル酸塩は、酵素の活性部位と相互作用することによって可逆的なPDP2阻害剤として機能し、プロリンを含むペプチドを切断する能力を阻害する。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンは酵素に結合し、その活性部位を阻害することによってPDP2を阻害する。この障害により、プロリン含有ペプチド代謝におけるPDP2の役割が損なわれる。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは、酵素の活性部位に結合することでPDP2阻害剤として作用し、プロリン含有ペプチドの切断における触媒活性を阻害する。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
エタクリン酸は、酵素と可逆的な複合体を形成することによってPDP2を阻害し、プロリンを含むペプチドを処理する能力を阻害し、酵素活性に影響を与える。 | ||||||