PDGFR-beta阻害剤
一般的な PDGFR-β 阻害剤には、イマチニブ CAS 152459-95-5、ニロチニブ CAS 641571-10-0、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、ダサチニブ CAS 302962-49-8、BIBF1120 CAS 656247-17-5などがある。
PDGFR-β阻害剤は、血小板由来成長因子受容体ベータ（PDGFR-β）の活性を相互作用し、調節するように設計された特定の化合物クラスに属します。この受容体は、細胞間のコミュニケーションとシグナル伝達において重要な役割を果たす受容体チロシンキナーゼ（RTK）ファミリーの一員です。PDGFR-β受容体は、細胞の成長、分化、移動など、さまざまな生理的プロセスに関与しています。
PDGFR-β自体は細胞表面に位置する膜貫通タンパク質であり、そのリガンドである血小板由来成長因子と結合することで活性化されます。この活性化は、一連の細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、細胞応答に寄与します。PDGFR-β阻害剤は、PDGFR-β受容体に選択的に結合し、その通常の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を防ぐように設計されています。これらの阻害剤は通常、受容体のキナーゼドメインの特定の領域と相互作用し、リン酸基を細胞内タンパク質に転移させる役割を果たします。
PDGFR-βのキナーゼ活性を阻害することで、これらの化合物は増殖や移動などの細胞プロセスを促進するシグナルの伝達を妨げます。
このクラスの阻害剤は、しばしばPDGFR-βのキナーゼ活性にとって重要な基質であるアデノシン三リン酸（ATP）と競合することで機能します。この競合的結合は、受容体が下流のターゲットをリン酸化する能力を妨げ、PDGFR-βによって媒介される細胞応答を調節します。PDGFR-β阻害剤の開発には、受容体の構造的および機能的特性に関する深い理解が必要です。研究者は、計算モデリング、構造生物学、およびハイスループットスクリーニング技術を駆使して、これらの阻害剤を設計および最適化します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Motesanib | 453562-69-1 | sc-391480 | 5 mg | $290.00 | ||
モテサニブはPDGFR-βの選択的拮抗薬として機能し、特異的な静電相互作用と立体障害によって安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この化合物は、下流のシグナル伝達カスケードを阻害することにより受容体の活性を調節し、細胞応答を変化させる。そのユニークな結合親和性は、細胞プロセスに対する調節効果を増強する遅いオフ速度によって特徴づけられる、独特の速度論的プロフィールをもたらす。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
スニチニブ・フリーベースは、疎水性相互作用と水素結合を含むユニークな結合メカニズムを示すPDGFR-βの強力な阻害剤として作用します。この化合物は、受容体の構造変化を妨害し、関連するシグナル伝達経路の活性化に影響を与えます。その独特な分子構造により、標的との結合が長時間持続し、反応速度論と細胞シグナル伝達の結果に顕著な変化をもたらします。この化合物の溶解特性は、生体システム内での相互作用の特性をさらに高めます。 | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Vatalanib Dihydrochlorideは、PDGFR-betaの選択的アンタゴニストとして機能し、受容体の二量体化と下流のシグナル伝達カスケードを調節する能力が特徴です。その独特な構造的特徴により、特定の静電相互作用が促進され、安定した結合構造が形成されます。この化合物は、明確な動態プロファイルを示し、標的タンパク質のリン酸化状態を変化させ、細胞の挙動に大きな影響を与える可能性があります。さらに、その溶解特性により、さまざまな環境下での分布が促進されます。 | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $104.00 $312.00 | 16 | |
ソラフェニブ・トシル酸塩は、PDGFR-βの強力な阻害剤として作用し、受容体の自己リン酸化およびその後のシグナル伝達経路を遮断する能力により、他の薬剤と区別されます。この化合物のユニークな分子構造は、特定の疎水性相互作用を可能にし、結合親和性を高めます。その動態は、作用の発現が速いという特徴があり、関連タンパク質のリン酸化動態に影響を与えます。さらに、その物理化学的特性は、さまざまな条件下での安定性に寄与し、全体的な反応性に影響を与えます。 | ||||||