PDGFR-α(血小板由来成長因子受容体アルファ)阻害剤は、PDGFR-α受容体の活性を標的として調節する特定の化合物群に属します。PDGFR-αは、PDGF受容体ファミリーの一部である膜貫通型受容体チロシンキナーゼであり、成長、増殖、分化に関連する細胞プロセスにおいて重要な役割を果たします。これらの阻害剤は受容体と相互作用し、そのシグナル伝達カスケードを妨げるように設計されており、下流の細胞応答に影響を与えます。
PDGFR-αに結合することで、これらの阻害剤は受容体の自己リン酸化とそれに続くさまざまな細胞内経路の活性化を阻害します。その結果、PDGFR-αの関与によって通常活性化される複数の下流シグナル伝達イベントの中断を媒介し、細胞の挙動を調節します。
PDGFR-α阻害剤クラスの構造的多様性は非常に大きく、さまざまな化学骨格や分子構造を含んでいます。これらの阻害剤はしばしばPDGFR-αの活性部位に特異的な結合ポケットの相補性を持ち、受容体の活性化を防ぐ相互作用を確立することができます。このクラスに共通する化学モチーフには、芳香環系、複素環化合物、およびペプチド様構造が含まれます。
PDGFR-α阻害剤の結合親和性と選択性はさまざまであり、それが効力と開発に影響を与えます。正常な成長や組織修復に関与する細胞プロセスを媒介するPDGFR-αの重要な役割により、これらの阻害剤の研究は複雑なシグナル伝達経路を解明し、細胞調節の理解を深めるのに貢献します。
要約すると、PDGFR-α阻害剤はPDGFR-α受容体のシグナル伝達を調節する能力で知られる多様な化合物群を構成します。これらの阻害剤は受容体の活性部位との相互作用を通じて、細胞の成長や分化に関連する細胞内カスケードの開始を妨げます。その構造的多様性と親和性プロファイルは、PDGFR-α媒介シグナル伝達イベントの複雑さを解明する上での重要性を強調し、細胞生物学の分野における研究と開発の道を開くものです。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブリンゴ酸塩は、PDGFRαとのユニークな相互作用プロフィールを示し、典型的な二量体化プロセスを阻害する能力を特徴とする。この化合物の強固な構造は、主要なアミノ酸残基との特異的な水素結合を促進し、受容体のコンフォメーションに影響を与える。この調節により受容体の活性化速度が変化し、下流のシグナル伝達カスケードが異なるものになる。さらに、疎水性領域は結合親和性を高め、受容体-リガンド複合体をさらに安定化させる。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III | 205254-94-0 | sc-204173 | 1 mg | $169.00 | 6 | |
PDGFRチロシンキナーゼ阻害剤IIIは、PDGFRαを選択的に標的とし、安定な非共有結合性複合体の形成を伴うユニークな結合メカニズムを示す。その構造的特徴は、受容体の活性部位との特異的な静電的相互作用を促進し、リン酸化事象を調節する。この化合物はまた、特異的なアロステリック効果を示し、受容体のコンフォメーションダイナミクスに影響を与え、下流のシグナル伝達パートナーとの相互作用を変化させ、それによって細胞応答に影響を与える。 | ||||||
AG-1296 | 146535-11-7 | sc-200631 sc-200631A | 5 mg 25 mg | $119.00 $467.00 | 6 | |
AG-1296は、PDGFR-αの選択的阻害剤であり、受容体の二量体形成を阻害する能力によって特徴づけられるユニークな作用機序で作用します。この化合物は、受容体のキナーゼドメイン内の重要な残基と特定の疎水性相互作用を行い、リン酸化動態の変化をもたらします。さらに、AG-1296は受容体の構造安定性に影響を与え、それによって下流のシグナル伝達経路と細胞の転帰を調節します。その独特な相互作用プロファイルにより、受容体調節の領域において際立った存在となっています。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV | 627518-40-5 | sc-205794 sc-205794A sc-205794B sc-205794C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $27.00 $138.00 $257.00 $1127.00 | 2 | |
PDGFRチロシンキナーゼ阻害剤IVは、PDGFR-α受容体を標的として選択的に作用する独特な作用機序を示します。ATP結合を効果的に阻害し、キナーゼ活性を大幅に減少させます。この化合物は、受容体の不活性構造を安定化させ、自己リン酸化を防ぐ能力で知られています。その独特な結合親和性と動力学的特性は、細胞シグナル伝達カスケードの微妙な調節に寄与し、キナーゼ阻害剤の分野で際立った存在となっています。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP24534は、ユニークな作用機序で作用するPDGFRαの選択的阻害剤である。特異的な分子間相互作用により受容体の二量体化を阻害し、下流のシグナル伝達経路を阻害する。この化合物は迅速な結合動態を示し、受容体の活性を効果的に調節することができる。PDGFRαのコンフォメーションダイナミクスを変化させるその能力は、その特異性を高め、受容体チロシンキナーゼの研究において注目すべき存在となっている。 | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
クレノラニブはPDGFRαの強力な阻害剤であり、受容体の活性部位に選択的に結合し、リン酸化とそれに続くシグナル伝達カスケードの活性化を阻止する能力を特徴とする。この化合物はユニークなアロステリック調節作用を示し、受容体の構造コンフォメーションと安定性に影響を与える。PDGFRαとの相互作用は良好な親和性を示し、長期間の結合と細胞内シグナル伝達動態への明確な影響をもたらす。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
BIBF1120は、PDGFR-αの選択的アンタゴニストであり、受容体の結合部位における競合阻害というユニークな作用機序を示します。この化合物は受容体の二量体化プロセスを変化させ、下流のシグナル伝達経路を効果的に遮断します。その動態プロファイルは、速やかな結合と遅い解離を示し、受容体活性の調節における有効性を高めています。さらに、BIBF1120の構造的特徴は、主要なアミノ酸残基との特定の相互作用を促進し、その独特な薬力学に寄与しています。 | ||||||
Amuvatinib | 850879-09-3 | sc-364402 sc-364402A | 5 mg 10 mg | $379.00 $500.00 | ||
アムバチニブは、PDGFR-αの選択的阻害剤として作用し、受容体の不活性な構造を安定化させる独特な結合親和性を示します。この化合物は、重要な残基と特定の水素結合および疎水性相互作用を行い、受容体の活性化を効果的に妨げます。その反応速度論は、顕著な細胞内移行率を示し、細胞シグナル伝達の動態を変化させます。さらに、アムバチニブの構造的特性は、独特な構造変化を促進し、下流の分子相互作用に影響を与えます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブ(遊離塩基)は、その独特な分子構造により、PDGFR-αを選択的に阻害します。この分子構造は、受容体の活性部位との強い相互作用を促進します。この化合物は、特定の静電相互作用およびファン・デル・ワールス力を介して結合し、正常なシグナル伝達経路を遮断するコンフォーメーションシフトを引き起こします。その動力学的特性は、迅速な結合と長時間の解離を示し、細胞プロセスに対するその調節効果を高めます。さらに、スニチニブの溶解特性は、その分布と生体分子標的との相互作用に影響を与えます。 | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 | 286370-15-8 | sc-204379 | 1 mg | $173.00 | 5 | |
VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤IIIであるKRN633は、PDGFR-αを高い特異性で標的とすることで、独特な作用機序を示します。その構造的コンフォメーションにより、受容体への正確な結合が可能となり、受容体の動態を変化させる独特な水素結合および疎水性相互作用が促進されます。この化合物は、迅速な結合速度と持続的な阻害効果という特徴を持つ好ましい反応速度論的プロファイルを示し、下流のシグナル伝達カスケードを効果的に調節します。その物理化学的特性は、細胞膜との相互作用を高め、バイオアベイラビリティと標的結合に影響を与えます。 | ||||||