Date published: 2025-9-9

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AG-1296 (CAS 146535-11-7)

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別名:
6,7-Dimethoxy-3-phenylquinoxaline;Tyrphostin AG 1296
アプリケーション:
AG-1296は、PDGFRキナーゼおよびc-Kitの強力な阻害剤です
CAS 番号:
146535-11-7
純度:
>98%
分子量:
266.29
分子式:
C16H14N2O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

AG‐1296は,in vitroおよび細胞(Swiss 3T3細胞)の両方でPDGFRキナーゼ(IC50=0.4 μM)の強力かつ選択的阻害剤である。この化合物はまた、Bek(FGF受容体)チロシンキナーゼおよびc-kitを阻害する。sis癌遺伝子をトランスフェクトしたNIH3T3細胞をAG‐1296で処理すると,形質転換表現型が逆転する。また,小細胞肺癌細胞株(H526)においてアポトーシスを誘導する。AG-1296はチロシンキナーゼ阻害薬である。AG-1296はPDGFR-αおよびPDGFR-βの阻害剤である。


AG-1296 (CAS 146535-11-7) 参考文献

  1. 5-ヒドロキシトリプタミン2B受容体は細胞周期の進行を制御する:チロシンキナーゼ経路とのクロストーク。  |  Nebigil, CG., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 2591-6. PMID: 10688905
  2. TGF-β1は塩基性線維芽細胞増殖因子(FGF-2)の誘導を介してヒト腎線維芽細胞の増殖を誘導する。  |  Strutz, F., et al. 2001. Kidney Int. 59: 579-92. PMID: 11168939
  3. 角膜新生血管の病態におけるPDGF受容体阻害剤とPI3キナーゼシグナル伝達の役割。  |  Dell, S., et al. 2006. Invest Ophthalmol Vis Sci. 47: 1928-37. PMID: 16639000
  4. 肝星状細胞の突起は, 血小板由来増殖因子-BBと走化性を結びつけている。  |  Melton, AC. and Yee, HF. 2007. Hepatology. 45: 1446-53. PMID: 17465006
  5. 周期的ひずみは, PDGF受容体ベータを活性化することにより, マウス胚性幹細胞から血管平滑筋細胞への分化を誘導する。  |  Shimizu, N., et al. 2008. J Appl Physiol (1985). 104: 766-72. PMID: 18187612
  6. 血管内皮増殖因子受容体/血小板由来増殖因子受容体阻害の併用は, 進行期マウス角膜新生血管に対する血管新生阻害効果を著しく改善する。  |  Chaoran, Z., et al. 2011. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 249: 1493-501. PMID: 21574021
  7. ラット乳癌モデルにおいて, フィンゴリモドはスニチニブリンゴ酸塩の効果を増強する。  |  Mousseau, Y., et al. 2012. Breast Cancer Res Treat. 134: 31-40. PMID: 22160641
  8. チルホスチンAG1296はin vitroおよびin vivoで膠芽腫細胞のアポトーシスを誘導する。  |  Li, H., et al. 2015. Oncol Lett. 10: 3429-3433. PMID: 26788146
  9. TGF-βシグナル伝達経路とPDGFRαシグナル伝達経路のクロストークは, 間質線維性脂肪前駆細胞の運命を制御する。  |  Contreras, O., et al. 2019. J Cell Sci. 132: PMID: 31434718
  10. 低分子阻害剤tyrphostin AG1296は横紋筋肉腫細胞の増殖, 生存, 遊走を制御する。  |  Lasota, M., et al. 2021. J Physiol Pharmacol. 72: PMID: 35377340
  11. チロシンキナーゼ阻害:医薬品開発へのアプローチ。  |  Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
  12. 受容体阻害剤チルホスチンAG1296による血小板由来成長因子β受容体自己リン酸化のリン酸化部位特異的阻害。  |  Kovalenko, M., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6260-9. PMID: 9174341
  13. キノキサリン系チルホスチンによる小細胞肺癌のアポトーシス誘導と増殖抑制。  |  Krystal, GW., et al. 1997. Cancer Res. 57: 2203-8. PMID: 9187122

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AG-1296, 5 mg

sc-200631
5 mg
$119.00

AG-1296, 25 mg

sc-200631A
25 mg
$467.00