PDE6G阻害剤
一般的なPDE6G阻害剤には、バルデナフィル CAS 224785-90-4、タダラフィル CAS 171596-29-5、ザプリナスト（M&B 2294 8） CAS 37762-06-4、ジピリダモール CAS 58-32-2、シロスタゾール CAS 73963-72-1 などである。
PDE6Gの化学的阻害剤は、cGMPから5'-GMPへの加水分解におけるタンパク質の役割を利用することによって作用する。シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルは、近縁のホスホジエステラーゼであるPDE5の選択的阻害剤であり、触媒部位の構造的類似性により、PDE6Gにも結合して阻害することができる。この結合により、PDE6GはcGMPを分解するという通常の機能を果たせなくなり、その結果、細胞内のこの環状ヌクレオチドのレベルが上昇する。PDE5およびPDE6に対する選択的阻害プロファイルを持つザプリナストは、PDE6Gを直接阻害し、cGMPの蓄積において同様の結果をもたらす。非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬であるジピリダモールとテオフィリンは、cGMPの分解を阻害することにより間接的にcGMPレベルを上昇させ、基質の利用可能性が低下するため、PDE6Gの活性を低下させる。
基質競合と間接的阻害というこのテーマを続けると、シロスタゾールとアナグレリドは、PDE3を阻害することにより、cGMPレベルの上昇を引き起こす可能性がある。このcGMPの上昇は、酵素の活性部位を占有することによりPDE6Gを阻害し、基質の加水分解を効果的に妨げる。イカリインとケルセチンは、選択性は劣るものの、PDE5と他のPDEを阻害することで同様の働きをし、その結果、細胞内のcGMP濃度を上昇させ、PDE6Gの機能的阻害につながる。ペントキシフィリンは、幅広いPDE阻害スペクトルを有し、cAMPとcGMPの両方の濃度を上昇させ、後者がPDE6Gを阻害する。ミルリノンは最後に、PDE3を選択的に阻害し、間接的にcGMPレベルの上昇をもたらし、このcGMPの上昇は、高濃度の基質cGMPがPDE6GによるcGMPの分解を競合的に阻害するというフィードバックループ機構を介して、PDE6Gを阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルはシルデナフィルと同様にPDE5の選択的阻害剤であるが、PDE5とPDE6の構造が類似しているため、PDE6Gも阻害することができる。バルデナフィルはPDE5の触媒部位に結合し、その結果PDE6Gを阻害し、細胞内のcGMPレベルを上昇させる。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
タダラフィルは、半減期が長いことで知られるPDE5の強力な阻害剤です。PDE5を阻害することで、タダラフィルは基質特異性が重複しているため間接的にPDE6Gを阻害し、PDE6Gの基質である細胞内cGMP濃度を増加させます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast は PDE5 および PDE6 の選択的阻害剤です。cGMP の分解を阻害することで細胞内の cGMP 濃度を増加させ、これにより PDE6G が cGMP を 5'-GMP に加水分解するのを阻害することで、機能的に PDE6G を阻害します。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
ジピリダモールは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、その分解を阻害することで細胞内cGMPレベルを増加させます。これにより、基質の利用可能性を低下させることで、機能的にPDE6Gの活性を阻害します。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールは、PDE3を含むいくつかのホスホジエステラーゼを阻害します。これは、cGMPの分解が減少することで間接的にcGMPレベルを増加させ、その結果、基質競合によってPDE6Gの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Icariin | 489-32-7 | sc-279198 sc-279198A sc-279198B | 1 g 5 g 10 g | $142.00 $413.00 $814.00 | ||
イカリインはPDE5を阻害することが報告されており、PDE6Gの天然基質であるcGMPの加水分解を減少させることによりcGMPレベルを上昇させ、間接的にPDE6Gを阻害する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、PDEを阻害することが示されているフラボノイドです。これらの酵素を阻害することで、ケルセチンは間接的にcGMPの分解を防止し、細胞内濃度を増加させることでPDE6Gを阻害することができます。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
アナグレライドはPDE3を阻害し、この阻害により間接的にcGMPレベルを増加させ、その結果、基質の濃度を高めることでPDE6Gを阻害し、高濃度ではフィードバック阻害を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
テオフィリンは非選択的PDE阻害剤であり、他のPDEを阻害することで、非特異的にcGMPレベルを上昇させ、基質の飽和によりPDE6Gの機能阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
ペントキシフィリンはPDE3およびPDE4を含むPDEの非選択的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、それによって細胞内のcGMP濃度を増加させることで間接的にPDE6Gを阻害します。 | ||||||