PDE4C活性化剤には、細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)レベルの調節に関与する重要な酵素であるホスホジエステラーゼ4Cの活性を調節する多様な化合物が含まれる。このクラスの活性化剤は、アデニル酸シクラーゼ経路を開始する天然由来のジテルペンである。アデニル酸シクラーゼを刺激することにより、活性化剤はアデノシン三リン酸(ATP)からcAMPへの変換を引き起こし、細胞内のcAMP濃度を上昇させる。このcAMP濃度の上昇は、酵素がcAMPを加水分解基質として認識するため、PDE4C活性化の極めて重要なシグナルとなる。PDE4CがcAMP産生を促進することは、PDE4Cの強力な活性化因子としての役割を明確にし、天然化合物と細胞内シグナル伝達経路との複雑な相互作用を強調するものである。
さらに、活性化剤はPDE4C活性化剤の化学的レパートリーに貢献している。これらの化合物にはcAMPを模倣する能力があり、加水分解の基質となることでPDE4Cに直接関与する細胞透過性のアナログとして機能する。並行して、このクラスの活性化剤は、cAMPの分解を阻害することによって間接的にPDE4Cを促進する。このクラスにおける化学的多様性は、PDE4C制御の多面性を浮き彫りにし、細胞内環状ヌクレオチドシグナル伝達の調節に関わる複雑さを示している。これらの活性化因子の分子メカニズムを理解することは、PDE4Cの機能に光を当てるだけでなく、環状ヌクレオチドシグナル伝達経路が支配する広範な細胞内プロセスについての洞察をも与えてくれる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いて加水分解の基質を提供することによりPDE4Cを活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
PDE4の選択的阻害剤であり、cAMPの分解を阻害することにより間接的にPDE4Cを活性化し、その細胞内作用を延長する。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PDE4Cを活性化する。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
細胞透過性のcAMPアナログであり、天然の基質を模倣してPDE4Cを直接活性化し、その加水分解活性を刺激する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
非選択的PDE阻害薬で、cAMPレベルを上昇させ、cAMPの分解を阻害することにより間接的にPDE4Cを活性化する。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、その分解を阻害することにより間接的にPDE4Cを活性化する。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
膜透過性のcAMPアナログで、加水分解の基質となることでPDE4Cを直接活性化する。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
cGMP特異的ホスホジエステラーゼの阻害剤であり、分解の減少によるcAMPの蓄積を可能にすることで、間接的にPDE4Cを活性化する。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
PDE3阻害薬はcAMPレベルを上昇させ、cAMPの分解を阻害することで間接的にPDE4Cを活性化する。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
PDE5阻害薬は、cGMPレベルを上昇させ、cGMPのPDE4に対する阻害作用を低下させることにより、間接的にPDE4Cを活性化する。 | ||||||