PDE1B阻害剤
一般的なPDE1B阻害剤には、ビンポセチン CAS 42971-09-5、エノキサモン CAS 77671-31-9、酒石酸ケタンセリン CAS 83846-83-7、シロスタゾール CAS 73963-72-1、ロリプラム CAS 61413-54-5 などがある。
PDE1B阻害剤は、PDE1Bとしても知られるホスホジエステラーゼ1B酵素を標的とする、特徴的な化合物群に属する。この酵素はホスホジエステラーゼスーパーファミリーの一員であり、環状ヌクレオチド、特に環状アデノシン一リン酸（cAMP）と環状グアノシン一リン酸（cGMP）の細胞内レベルの調節に関与している。PDE1Bは主に人体の様々な組織や細胞内に存在し、cAMPとcGMPを加水分解することにより、細胞内シグナル伝達経路の調節に重要な役割を果たしている。
PDE1Bを阻害することにより、これらの阻害剤はその酵素活性を阻害し、細胞内のcAMPとcGMPのレベルを上昇させる。このような環状ヌクレオチドシグナル伝達の調節は、これらの分子が多様な生理機能の調節に関与していることから、様々な細胞プロセスに重要な影響を及ぼす可能性がある。PDE1B阻害剤の明確な化学構造と作用機序は、複雑な細胞内シグナル伝達経路とその潜在的意味を研究するための貴重なツールとなっている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
もともとシソ科の植物から発見されたビンポセチンは、栄養補助食品として使用され、認知機能を高める効果があるとして研究されてきた。 | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
この化合物は、うっ血性心不全やその他の心血管系疾患において、強心剤や血管拡張剤として使用されている。 | ||||||
Ketanserin tartrate | 83846-83-7 | sc-201131 sc-201131A | 50 mg 250 mg | $219.00 $775.00 | ||
ケタンセリンは主にセロトニン受容体拮抗薬として知られているが、PDE1B阻害作用も示す。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールは血管拡張薬であり、PDE1Bを阻害する抗血小板薬である。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
主にPDE4阻害剤として知られているロリプラムは、PDE1Bに対してある程度の選択性を示します。 抑うつやその他の神経疾患への影響の可能性について研究されています。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンはPDE3およびPDE1Bに選択性を有するホスホジエステラーゼ阻害剤である。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
一般的にエリスロマイシンは抗生物質として知られているが、PDE1Bも阻害することが判明している。PDE1B阻害剤としての役割は、抗生物質としての特性ほど研究されていない。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
もともとPDE5阻害薬として開発されたザプリナストは、中程度のPDE1B阻害活性も有する。血管拡張作用の可能性が検討されている。 | ||||||