PDE10A アクチベーター
一般的なPDE10A活性化剤としては、パパベリンCAS 58-74-2、IBMX CAS 28822-58-4、カフェインCAS 58-08-2、ロリプラムCAS 61413-54-5およびザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PDE10A活性化剤は、様々な間接的メカニズムにより、環状ヌクレオチドであるcAMPとcGMPの加水分解に重要な酵素であるPDE10Aの活性を著しく高め、神経シグナル伝達や他の様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす。パパベリン、IBMX、カフェイン、テオフィリンなどの非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPとcGMPのレベルを上昇させ、それによって間接的にPDE10Aの調節機能に影響を及ぼす。このような環状ヌクレオチドレベルの上昇は、活性のバランスをPDE10A側にシフトさせ、これらの重要なシグナル伝達分子の調節において、PDE10Aがより顕著な役割を果たすことを可能にする。このような環状ヌクレオチドレベルの変化は、PDE10Aが重要な調節因子である神経細胞シグナル伝達経路を含む、さまざまな生理学的反応の微調整に不可欠である。
これらの広範な阻害剤に加えて、ロリプラム、ザプリナスト（M&B 22948）、ビンポセチン、ミルリノン、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル塩酸塩のような選択的PDE阻害剤もPDE10A活性の調節に寄与している。PDE4、PDE5、PDE1のような他のPDEを特異的に標的とすることで、これらの化合物は間接的にcAMPまたはcGMPの蓄積を引き起こし、それが間接的にPDE10Aの機能に影響を与える。シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル塩酸塩のようなPDE5阻害剤によるcGMPレベルの上昇は、PDE10Aが重要な役割を果たす神経系組織や心血管系組織において特に顕著である。この環状ヌクレオチドの蓄積は、間接的にPDE10Aの加水分解活性を促進し、細胞内シグナル伝達経路の調節におけるその重要性を強調している。これらの活性化因子の集合的な作用は、PDE10Aの複雑な制御を強調し、cAMPとcGMPによって媒介される細胞反応のバランスを維持する上で、PDE10Aが不可欠な役割を担っていることを強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるパパベリンは、他のPDEを阻害することで間接的にPDE10Aの活性を高めます。これにより環状ヌクレオチドのバランスが変化し、間接的にcAMPおよびcGMPレベルの調節におけるPDE10Aの役割に影響を与えます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非選択的PDE阻害剤であり、さまざまなPDEを阻害し、cAMPとcGMPのレベルを変化させることで、間接的にPDE10Aの活性を高めます。この環状ヌクレオチドレベルの変化は、神経細胞のシグナル伝達における PDE10A の調節的役割に間接的に影響を与えます。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは非選択的PDE阻害剤であり、細胞内のcAMPおよびcGMPレベルを増加させることで間接的にPDE10Aの活性を高めます。この上昇は、これらのヌクレオチドを分解するPDE10Aの機能を間接的に影響します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
選択的PDE4阻害剤であるロリプラムは、cAMPレベルを増加させることで間接的にPDE10Aの活性に影響を与えます。 cAMPの増加は、神経経路に関連するcAMPおよびcGMPの加水分解におけるPDE10Aの役割に間接的に影響を与えます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナスト（M&B 22948）は主にPDE5阻害剤ですが、cGMPレベルを増加させることで間接的にPDE10A活性を強化します。このcGMPレベルの調節は、神経細胞における環状ヌクレオチドシグナル伝達におけるPDE10Aの役割に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
非選択的PDE阻害剤であるテオフィリンは、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させることで間接的にPDE10Aの活性に影響を与えます。この上昇は、間接的にPDE10Aの機能に影響を与え、さまざまな組織におけるこれらのヌクレオチドを調節します。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチン（PDE1阻害剤）は、cAMPおよびcGMPのレベルを変化させることで間接的にPDE10Aの活性を高めます。この変化は、特に脳において、これらのヌクレオチドを加水分解するPDE10Aの役割に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
選択的PDE3阻害薬であるミルリノンは、cAMPレベルを上昇させることにより、間接的にPDE10Aの活性に影響を与え、それにより、環状ヌクレオチドシグナル伝達および加水分解におけるPDE10Aの役割に間接的に影響を与える。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
非選択的PDE阻害剤であるジピリダモールは、cAMPおよびcGMPレベルを増加させることで間接的にPDE10Aの活性に影響を与え、それによりこれらのヌクレオチドを分解するPDE10Aの機能を間接的に影響を与えます。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
タダラフィルは主にPDE5阻害剤ですが、cGMPレベルを上昇させることで間接的にPDE10A活性を強化します。この上昇は、環状ヌクレオチドシグナル伝達におけるPDE10Aの機能に間接的に影響を与えます。特に、脳および血管組織においてです。 | ||||||