PCYOX1L アクチベーター

一般的なPCYOX1L活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(±)-S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン アミン CAS 79032-48-7、YC-1 CAS 170632-47-0、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4。

PCYOX1Lの活性化には、二次メッセンジャーのレベルやプロテインキナーゼの活性に影響を与えるシグナル伝達分子によって開始される細胞内イベントのカスケードが関与している。特定の化合物によって細胞内cAMPが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、PCYOX1Lに似た酵素を含む様々な基質をリン酸化することが知られている。このリン酸化は、酵素の触媒効率や基質親和性を変化させ、その機能を高める。cAMPに加えて、cGMPの細胞内濃度も、可溶性グアニリルシクラーゼの活性化やcGMPに特異的なホスホジエステラーゼの阻害を介して、化合物によって調節することができる。その結果、プロテインキナーゼG（PKG）が活性化され、同様にPCYOX1Lの活性を増加させるリン酸化現象が起こるかもしれない。一酸化窒素合成酵素の基質が利用可能になると、cGMPレベルを上昇させるシグナル伝達分子として作用する一酸化窒素の産生が増加し、この経路がさらに増強される可能性がある。

他の分子は、細胞のエネルギーセンサーやアデノシン受容体と相互作用し、その結果、細胞内のプロテインキナーゼのバランスを変化させることによって効果を発揮する。AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子は、PCYOX1Lを含むリン酸化カスケードを誘導し、PCYOX1Lの活性を促進する可能性がある。アデノシンA2A受容体の阻害は、cAMPレベルを変化させることによって細胞内シグナル伝達を変化させ、間接的にPCYOX1Lをリン酸化し活性化するキナーゼの活性化につながる。cAMPとcGMPの分解を阻止するホスホジエステラーゼ阻害剤は、これらの環状ヌクレオチドのレベルを上昇させ、PKAとPKGの活性化を助長する環境を維持することによって、PCYOX1Lのリン酸化能にさらに寄与する。