Pbx 2阻害剤
一般的なPbx 2阻害剤には、5-クロロ-N2-(2-イソプロポキシ-5-メチル-4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)-N4-(2-(イソプロピルスルホニル)フェニル)ピリミジン-2,4-ジアミン CAS 103290 0-25-6、Selumetinib CAS 606143-52-6、Dasatinib CAS 302962-49-8、Sorafenib CAS 284461-73-0、Ruxolitinib CAS 941678-49-5。
Pbx2阻害剤は、発生過程における遺伝子発現の調節に重要な役割を果たす転写因子であるプレB細胞白血病ホメオボックス2（Pbx2）を標的としてその機能を阻害するように設計された化学化合物の一種です。 Pbx2は、ホメオドメインタンパク質のTALE（3アミノ酸ループ延長）ファミリーに属し、Hoxタンパク質などの他のホメオドメインタンパク質の補因子として作用します。Pbx2は、他の転写因子とヘテロ二量体または多量体を形成し、DNAに結合し、細胞分化、成長、および発生に関与する遺伝子の転写を調節することで、さまざまな細胞プロセスに影響を与えます。Pbx2阻害剤は、これらのタンパク質-DNAまたはタンパク質-タンパク質の相互作用を妨害することで機能し、Pbx2によって制御される遺伝子の転写活性を調節します。Pbx2阻害剤の化学構造は、通常、Pbx2のDNA結合ドメインまたは他の転写因子との相互作用表面を妨害するように設計されています。これらの阻害剤は、Pbx2タンパク質に結合して、パートナーとの複合体形成を妨げたり、Pbx2の立体構造を変えて標的DNA配列への結合能力を妨げたりすることで作用する可能性がある。Pbx2の機能を効果的に阻害する低分子またはペプチドベースの化合物を特定し最適化するために、構造に基づく薬剤設計やハイスループットスクリーニング技術が一般的に使用されている。これらの阻害剤を使用することで、研究者は遺伝子ネットワークの制御におけるPbx2の特定の役割や、発生経路への影響を調査することができます。さらに、Pbx2阻害剤は転写因子の動態が細胞分化や系譜の特定にどのように影響するかを研究する上で貴重なツールとなり、さまざまな生物学的文脈における転写制御の複雑なメカニズムの解明に役立ちます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | $230.00 | ||
また、Ceritinibとも呼ばれるこの化合物は、ALKシグナル伝達経路を標的としてPbx2の直接阻害剤として作用する。ALK阻害剤として、CeritinibはALKの活性化を妨害し、Pbx2が関与する下流のシグナル伝達事象を阻害する。具体的には、ALKの活性化はPbx2の発現を促進するが、CeritinibはALKを阻害することでALK/Pbx2軸を調節し、結果としてPbx2のレベルを低下させる。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブは、MEK/ERKシグナル伝達経路を介してPbx2の直接阻害剤として作用します。MEKを阻害することで、セルメチニブはPbx2の発現を制御するリン酸化カスケードを阻害します。この直接阻害は転写レベルで起こり、セルメチニブはPbx2遺伝子発現に関与する転写因子の活性化を阻害し、その結果、mRNAレベルが低下し、それに続いてPbx2タンパク質の発現が低下します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼのシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にPbx2の阻害剤として作用します。Srcファミリーキナーゼを阻害することで、ダサチニブはPbx2の発現を制御する下流のシグナル伝達事象を妨害します。SrcファミリーキナーゼはPbx2に関連する転写因子の活性化に関与しており、ダサチニブはこれらのキナーゼを阻害することでSrc/Pbx2軸を調節し、結果としてPbx2のレベルを低下させます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAF/MEK/ERKシグナル伝達経路を介してPbx2の直接的な阻害剤として作用します。RAFを阻害することで、ソラフェニブはPbx2の発現を制御するリン酸化カスケードを遮断します。この直接的な阻害は転写レベルで起こり、ソラフェニブはPbx2遺伝子の発現に関与する転写因子の活性化を妨害し、結果としてmRNAレベルが低下し、それに続いてPbx2タンパク質の発現が低下します。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、JAK/STATシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にPbx2の阻害剤として作用する。JAKを阻害することで、ルキソリチニブはPbx2の発現を制御する下流のシグナル伝達事象を妨害する。JAKの活性化は、Pbx2に関連する転写因子に影響を与えるリン酸化カスケードに関与しており、ルキソリチニブはJAKを阻害することでJAK/Pbx2軸を調節し、結果としてPbx2のレベルを低下させることができる。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはABLシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にPbx2の阻害剤として作用する。ABLを阻害することで、イマチニブはPbx2の発現を制御する下流のシグナル伝達事象を妨害する。ABLの活性化は、Pbx2に関連する転写因子に影響を与えるリン酸化カスケードに関与しており、イマチニブはABLを阻害することでABL/Pbx2軸を調節し、結果としてPbx2のレベルを低下させる。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブは、受容体チロシンキナーゼ（RTK）シグナル伝達経路を介して、Pbx2の直接的な阻害剤として作用する。複数のRTKを阻害することで、スニチニブはPbx2が関与する下流のシグナル伝達事象を阻害する。RTKの活性化はPbx2の発現を促進し、スニチニブはRTKを阻害することでRTK/Pbx2軸を調節し、Pbx2のレベルを低下させることができる。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MEK/ERKシグナル伝達経路を介してPbx2の直接阻害剤として作用します。MEKを阻害することで、トラメチニブはPbx2の発現を制御するリン酸化カスケードを阻害します。この直接阻害は転写レベルで起こり、トラメチニブはPbx2遺伝子発現に関与する転写因子の活性化を阻害し、その結果、mRNAレベルが低下し、それに続いてPbx2タンパク質の発現が低下します。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、EGFRシグナル伝達経路を介してPbx2の直接的な阻害剤として作用します。EGFRを阻害することで、エルロチニブはPbx2の発現を制御するリン酸化カスケードを遮断します。この直接的な阻害は転写レベルで起こり、エルロチニブはPbx2遺伝子発現に関与する転写因子の活性化を阻害し、結果としてmRNAレベルが低下し、それに続いてPbx2タンパク質の発現が低下します。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブは、ABLシグナル伝達経路を介してPbx2の直接阻害剤として作用します。ABLを阻害することで、ニロチニブはPbx2の発現を制御するリン酸化カスケードを阻害します。この直接阻害は転写レベルで起こり、ニロチニブはPbx2遺伝子発現に関与する転写因子の活性化を阻害し、その結果、mRNAレベルが低下し、それに続いてPbx2タンパク質の発現が低下します。 | ||||||