PBK アクチベーター
一般的なPBK活性化剤には、塩化マグネシウムCAS 7786-30-3、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。
キナーゼ活性化因子とそのメカニズムは、細胞内シグナル伝達が翻訳後レベルでどのように調節されうるかについての洞察を与えてくれる。例えば、ATPアナログは、リン酸化のための代替基質を提供することによって、リンパ球活性化キラーT細胞由来プロテインキナーゼのキナーゼ活性を高めることができる。これによって基質の回転が促進され、シグナル伝達カスケードが強化される。同様に、塩化マグネシウムによって供給されるマグネシウムイオンの存在は、キナーゼの活性コンフォメーションにとって重要であり、ATP結合とそれに続くリン酸基の移動を促進する。キナーゼ活性の増加は、これらのイオンが活性部位を安定化し、酵素-基質相互作用を促進する直接的な結果である。
他の化合物は、細胞内のリン酸化のバランスを調節することによって、間接的に効果を発揮する。例えば、オルトバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として働き、キナーゼが結合するリン酸基の除去を防ぐ。これにより、リン酸化が亢進した細胞環境が形成され、リン酸化された基質やシグナル伝達分子が全体的に増加するため、リンパ球活性化キラーT細胞由来プロテインキナーゼが亢進した活性を示す可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなホスファターゼ阻害剤も同様に細胞内のリン酸化状態を上昇させ、キナーゼの持続的な活性とシグナル伝達をサポートする。しかし、細胞シグナル伝達におけるキナーゼの一般的な役割に基づけば、キナーゼ活性を調節するある種の化合物が、このタンパク質の活性に影響を与えるかもしれないと推測できる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium chloride | 7786-30-3 | sc-255260C sc-255260B sc-255260 sc-255260A | 10 g 25 g 100 g 500 g | $28.00 $35.00 $48.00 $125.00 | 2 | |
マグネシウムイオンはキナーゼ酵素にとって必須の補酵素であり、その存在はATP結合とリン酸基転移に必要であり、したがってキナーゼ活性を高める。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $49.00 $57.00 $187.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、ホスファターゼ阻害剤として、タンパク質の脱リン酸化を阻害し、キナーゼが促進するリン酸化状態を維持することで、間接的にキナーゼ活性を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、下流のキナーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、さまざまなタンパク質のリン酸化レベルを増加させ、脱リン酸化を減少させることでキナーゼの機能活性を向上させる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはさまざまな標的タンパク質をリン酸化し、下流のキナーゼの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、関連するキナーゼの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カリクリンAは、プロテインホスファターゼの阻害剤であり、脱リン酸化の減少によるキナーゼの機能亢進をもたらす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは特定のプロテインキナーゼを阻害することが示されているが、この作用は細胞内の代償メカニズムを通じて間接的に他のキナーゼの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、ストレス応答経路を通じて他のキナーゼの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路の活性を変化させ、この経路によって制御されている他のキナーゼに間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||