PARP-4阻害剤は、主にPARP酵素ファミリーの広域スペクトル阻害剤である化合物で構成されている。これらの阻害剤は、PARPの活性部位に結合することによって機能し、DNA修復プロセスにおいて酵素がその役割を果たすのを阻害する。この阻害作用は、細胞内のDNA損傷の蓄積につながる可能性があり、生存のためにPARPを介した修復機構に依存している癌細胞では特に重要である。例えば、オラパリブやニラパリブのような阻害剤は、当初PARP-1やPARP-2を標的として開発されたが、PARP-4を含む他のPARPファミリーメンバーを阻害する可能性を示している。
PARP-4を特異的に標的とすることの妥当性は、まだ新しい研究分野である。PARP-1はDNA修復に重要な役割を果たすため、多くの場合PARP-1に焦点が当てられているが、PARP-4はクロマチン構造調節や遺伝子発現における役割を含め、明確な生物学的機能を有している。従って、PARP-4を阻害することは、これらの特異的な細胞プロセスを探求するユニークな機会となる。しかしながら、現在、特異性の高いPARP-4阻害剤の開発には限界があるため、研究においてはより広範なPARP阻害剤を使用する必要がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
強力なPARP阻害剤であるPJ34は、他のPARPファミリーメンバーの中でもPARP-4の活性に影響を与えると考えられる。 | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
3-アミノベンズアミドは一般的なPARP阻害剤であり、PARP-4にも何らかの影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU1025は既知のPARP阻害剤であり、間接的にPARP-4の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361は主にPARP-1阻害剤であるが、より広範なPARP阻害を通じてPARP-4にも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | $115.00 $170.00 $500.00 | 24 | |
ABT-888(ベリパリブ)は、PARP酵素に対する作用範囲が広く、PARP-4に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||