ABT-888 の分子構造、CAS番号: 912445-05-7
ABT-888 (CAS 912445-05-7)
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別名:
ABT-888 is also known as Veliparib.
アプリケーション:
ABT-888は強力なPARP-1およびPARP-2阻害剤であり、生体内研究のための優れた生物学的利用能と血液脳関門透過性を備えています。
CAS 番号:
912445-05-7
純度:
≥97%
分子量:
317.22
分子式:
C13H16N4O•2HCl
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ABT-888はPARP-1およびPARP-2の強力な阻害剤である（in vitroでの効力は5nM以下）。ベリパリブとしても知られるABT-888は、他のNAD結合酵素を阻害しない。ABT-888はCYP450阻害および誘導を最小限に抑える。ABT-888は、化学療法および放射線療法において幅広い増強作用を示す。97%以上のエナンチオマー純度により、ABT-888はin vivo試験に適している。ABT-888は固有の細胞毒性を示さず、腫瘍モデルにおいて単剤活性を示さない。ベリパリブは優れた生物学的利用能と良好な血液脳透過性を有する。ベリパリブは、放射線やDNA損傷剤による腫瘍増殖遅延を増大させる。
ABT-888 (CAS 912445-05-7) 参考文献
- ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの阻害は, 照射肺癌モデルにおいて細胞死を促進し, 腫瘍増殖遅延を改善する。 | Albert, JM., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3033-42. PMID: 17505006
- 新規ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤ABT-888は, 低酸素下でヒト悪性細胞株を放射線増感する。 | Liu, SK., et al. 2008. Radiother Oncol. 88: 258-68. PMID: 18456354
- 非ヒト霊長類におけるABT-888の経口投与後の血漿および脳脊髄液の薬物動態。 | Muscal, JA., et al. 2010. Cancer Chemother Pharmacol. 65: 419-25. PMID: 19526240
- ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤ABT-888は, 白血病細胞におけるテモゾロミドの細胞毒性活性を増強する：ミスマッチ修復状態およびO6-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼ活性の影響。 | Horton, TM., et al. 2009. Mol Cancer Ther. 8: 2232-42. PMID: 19671751
- ABT-888は多様な腫瘍においてテモゾロミドとの併用でin vivoで広範な活性を示す。 | Palma, JP., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 7277-90. PMID: 19934293
- 臨床PARP阻害剤によるPARP1とPARP2の捕捉。 | Murai, J., et al. 2012. Cancer Res. 72: 5588-99. PMID: 23118055
- PARP阻害剤AZD2281（オラパリブ）は, BRCA1およびBRCA2変異乳癌細胞においてオートファジー／ミトファジーを誘導する。 | Arun, B., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 262-8. PMID: 25975349
- PARP阻害剤ABT-888はカルチノイドにおけるダカルバジン誘発細胞死を増強する。 | Somnay, Y., et al. 2016. Cancer Gene Ther. 23: 348-354. PMID: 27632933
- BRAFi抵抗性メラノーマ細胞のアポトーシス, 運動性, 浸潤性に対するABT-888の効果。 | Fratangelo, F., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 1149-1159. PMID: 29956724
- ABT-888はテモゾロミド耐性神経膠腫細胞および異種移植片の感受性を回復させる。 | Yuan, AL., et al. 2018. PLoS One. 13: e0202860. PMID: 30153289
- パーキンソン病では, ポリ（ADP-リボース）が病的なα-シヌクレインの神経変性を引き起こす。 | Kam, TI., et al. 2018. Science. 362: PMID: 30385548
- 卵巣癌治療の最前線：PARP阻害剤の最新情報。 | Mirza, MR., et al. 2020. Ann Oncol. 31: 1148-1159. PMID: 32569725
- α-シヌクレイン線維誘発神経変性の改善におけるABT-888の評価。 | Hastings, L., et al. 2022. Brain Commun. 4: fcac042. PMID: 35282165
の阻害剤である：
BRCA2, ELOF1, Enzyme, PARP-1, PARP-12, PARP-15, PARP-2, PARP-4, Rif1, translin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ABT-888, 1 mg | sc-202901 | 1 mg | $115.00 | |||
ABT-888, 5 mg | sc-202901A | 5 mg | $170.00 | |||
ABT-888, 25 mg | sc-202901B | 25 mg | $500.00 |