PARP-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PARP-2 incluyen, entre otros, ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 y 4-[4-Fluoro-3-[(4-metoxipiperidin-1-il)carbonil]bencilo]ftalazin-1(2H)-ona CAS 1174043-16-3.
La poli(ADP-ribosa) polimerasa 2 (PARP-2) es una enzima nuclear que desempeña un papel crucial en la respuesta celular al daño del ADN y en el mantenimiento de la estabilidad genómica. Como miembro de la familia de enzimas PARP, PARP-2 participa principalmente en la reparación de roturas de ADN de cadena sencilla (SSB) mediante el proceso de reparación por escisión de bases (BER). Al detectar daños en el ADN, PARP-2 cataliza la transferencia de unidades de ADP-ribosa del dinucleótido de nicotinamida adenina (NAD+) a proteínas diana, incluida ella misma, formando cadenas de poli(ADP-ribosa) (PAR). Estas cadenas PAR sirven como plataformas de reclutamiento para los factores de reparación del ADN, facilitando el ensamblaje de los complejos de reparación en los sitios de daño del ADN. Además, la PARilación por PARP-2 está implicada en la regulación de la estructura de la cromatina y la actividad transcripcional, lo que subraya aún más su importancia en el mantenimiento de la integridad genómica y la homeostasis celular.
La inhibición de la actividad de PARP-2 presenta una estrategia prometedora para la investigación de diversas enfermedades, en particular el cáncer. Al bloquear la actividad enzimática de PARP-2, los inhibidores interrumpen la reparación de los SSB, lo que conduce a la acumulación de daños no reparados en el ADN y a la posterior muerte celular. El mecanismo de inhibición de PARP-2 suele implicar la unión competitiva de pequeñas moléculas al dominio catalítico de PARP-2, interrumpiendo así su interacción con NAD+ y la subsiguiente actividad de PARilación. Además, algunos inhibidores pueden inducir un cambio conformacional en la enzima PARP-2, volviéndola inactiva o promoviendo su degradación. Es importante tener en cuenta la especificidad de los inhibidores de PARP-2, ya que los efectos fuera de diana pueden afectar a las funciones celulares y contribuir a efectos adversos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | $115.00 $170.00 $500.00 | 24 | |
ABT-888 funciona como inhibidor selectivo de PARP-2, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una rigidez estructural única que facilita un acoplamiento molecular preciso, aumentando su especificidad. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación, lo que permite una modulación eficaz de la actividad de la enzima, influyendo así en las vías celulares relacionadas con la reparación del ADN y la estabilidad genómica. | ||||||
DPQ | 129075-73-6 | sc-202755 sc-202755A | 1 mg 5 mg | $65.00 $251.00 | 18 | |
DPQ actúa como un potente inhibidor de PARP-2, que se distingue por su capacidad única para formar interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una conformación molecular flexible, lo que le permite adaptarse a diversos entornos de unión. Su cinética de reacción indica una velocidad de disociación lenta, lo que contribuye a una inhibición enzimática prolongada. Además, las características de solubilidad de DPQ mejoran su dinámica de interacción dentro de los sistemas celulares. | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
El inhibidor de PARP VIII, PJ34, se caracteriza por su afinidad de unión selectiva a PARP-2, facilitada por enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave. Este compuesto demuestra una capacidad única para interrumpir la actividad catalítica de la enzima mediante cambios conformacionales en el momento de la unión. Su perfil cinético revela una rápida velocidad de asociación, lo que permite una acción eficaz sobre la diana. Además, las regiones hidrófobas de PJ34 favorecen las interacciones con las membranas lipídicas, lo que influye en su localización celular y su actividad. | ||||||
PARP Inhibitor XII | 489457-67-2 | sc-222126 | 5 mg | $379.00 | ||
El inhibidor XII de PARP presenta un mecanismo de acción distintivo a través de su interacción con PARP-2, principalmente mediante apilamiento π-π e interacciones hidrofóbicas con residuos específicos. Este compuesto induce una modulación alostérica, alterando la conformación del sitio activo de la enzima e inhibiendo su función. Su cinética de reacción se caracteriza por una velocidad de disociación lenta, lo que aumenta su tiempo de permanencia en la diana. Además, los grupos funcionales polares del compuesto contribuyen a la solubilidad, facilitando su distribución en sistemas biológicos. | ||||||
PARP Inhibitor XI, DR2313 | 284028-90-6 | sc-202756 | 5 mg | $63.00 | ||
El inhibidor XI de PARP, DR2313, se adhiere de forma única a PARP-2 mediante una combinación de enlaces de hidrógeno y fuerzas de van der Waals, lo que provoca un cambio conformacional en la estructura de la enzima. Este compuesto muestra una rápida velocidad de asociación, lo que permite una acción eficaz sobre la diana. Sus distintas propiedades electrónicas mejoran la reactividad, mientras que los efectos estéricos específicos influyen en su afinidad de unión. La presencia de diversos grupos funcionales también desempeña un papel crucial en la modulación de su solubilidad y estabilidad en diversos entornos. | ||||||
3-(4-Chlorophenyl)quinoxaline-5-carboxamide | sc-220851 | 5 mg | $337.00 | |||
La 3-(4-clorofenil)quinoxalina-5-carboxamida presenta un perfil de unión único con PARP-2, caracterizado por su capacidad para formar interacciones de apilamiento π-π y contactos hidrofóbicos. La estructura rígida de este compuesto promueve un ajuste estable dentro del sitio activo de la enzima, aumentando su potencia inhibidora. Además, su grupo clorofenilo, que retira electrones, contribuye a aumentar la electrofilia, facilitando las interacciones selectivas. La solubilidad del compuesto se ve influida por su fracción carboxamida, que también ayuda a mantener la integridad estructural en condiciones variables. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
El rucaparib actúa como un potente inhibidor de PARP-1, PARP-2 y PARP-3. Su unión a PARP-2 impide la reparación del ADN. Su unión a PARP-2 impide la reparación del ADN, dirigiéndose específicamente a las células cancerosas con mutaciones BRCA. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
El olaparib es un inhibidor selectivo de la PARP-2, que muestra una capacidad distintiva para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones de van der Waals en el sitio activo de la enzima. Su estructura planar permite interacciones π-π eficaces, aumentando la afinidad de unión. La presencia de un heterociclo rico en nitrógeno contribuye a sus propiedades electrónicas, promoviendo interacciones favorables con la enzima. Además, la solubilidad del compuesto está modulada por sus grupos funcionales, lo que garantiza su estabilidad en diversos entornos. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
El niraparib, un inhibidor de la PARP, inhibe eficazmente la PARP-1 y la PARP-2, lo que provoca un aumento del daño en el ADN y la muerte celular en las células tumorales, especialmente en presencia de mutaciones BRCA1/2. | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
UPF 1069 actúa como inhibidor de PARP-2, caracterizado por su capacidad única de formar fuertes interacciones electrostáticas con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Su estructura rígida y multicíclica facilita la adaptabilidad conformacional, permitiendo un ajuste óptimo y una cinética de unión mejorada. Las regiones hidrófobas del compuesto promueven interacciones de apilamiento eficaces, mientras que sus grupos funcionales específicos influyen en la dinámica de solvatación, contribuyendo a su estabilidad y reactividad generales en las vías bioquímicas. | ||||||