Parkin阻害剤

一般的なパーキン阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、クロロキン CAS 54-05-7、オートファジー阻害剤、3 -MA CAS 5142-23-4、ロテノン CAS 83-79-4、1-メチル-4-フェニル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、遊離塩基 CAS 28289-54-5。

パーキンはユビキチンE3リガーゼであり、ユビキチン化というプロセスにおいて重要な役割を果たす酵素です。ユビキチン化とは、ユビキチンと呼ばれる小さなタンパク質が基質に付加され、その機能を修飾したり、分解のために目印を付けたりするプロセスです。ユビキチン化は細胞内での重要な翻訳後修飾プロセスであり、タンパク質の分解、細胞周期の調節、DNA修復、細胞シグナル伝達など、さまざまな細胞経路に影響を与えます。特にパーキンは、ミトコンドリアの完全性と機能を維持する役割で注目されています。パーキンは損傷したミトコンドリアを識別し、分解のために目印を付けるプロセス（ミトファジー）に関与しています。パーキンの適切な機能は、特に効率的なミトコンドリア機能に依存するニューロンにとって、細胞の健康に不可欠です。

パーキン阻害剤は、パーキン酵素の活性を調節または停止するために設計された化合物です。パーキンの役割がミトコンドリアの恒常性において重要であることを考えると、その機能を阻害する化合物は、特にミトコンドリアの健康とダイナミクスに関連して、細胞生理に深刻な影響を与える可能性があります。これらの阻害剤は、パーキンの活性部位に直接結合して基質との相互作用を防ぐか、またはそのコンフォメーションを変化させてユビキチンリガーゼ活性を妨げることによって作用します。