PAR-6阻害剤
一般的なPAR-6阻害剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、ML 141 CAS 71203-35-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびGö 6976 CAS 136194-77-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PAR-6の化学的阻害剤は、細胞の極性と細胞骨格の動態を維持するPAR-6の役割に不可欠な様々なシグナル伝達経路と分子間相互作用を標的とする。1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリンは、PAR-6が細胞極性を確立するのに必要なタンパク質であるプロテインキナーゼC（PKC）の機能を破壊する。同様に、Gö6976は古典的なPKCに作用し、PAR-6の活性化とそれに続く機能を阻害する。Y-27632は、PAR-6の上流制御因子であるRho-associated protein kinase (ROCK)を直接阻害し、PAR-6が影響を及ぼすアクチン細胞骨格の組織化を阻害する。AZA1はまた、PAR-6の活性化に重要なLARG-RhoA-ROCKシグナル伝達カスケードを阻害することによって、この経路を標的とする。PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、PAR-6の活性化に重要なホスホイノシチド3キナーゼ経路を阻害し、細胞極性と接合形成におけるPAR-6の役割を阻害する。
さらなる阻害化合物は、PAR-6と会合する小さなGTPアーゼの調節に焦点を当てている。ML141とZCL278は、細胞極性シグナル伝達においてPAR-6と相互作用する低分子GTPaseであるCdc42の選択的阻害剤であり、それらの作用はPAR-6が関与するシグナル伝達経路を阻害することができる。NSC23766は、PAR-6と複合体を形成し、細胞の形状と移動の制御に不可欠な分子であるRac1を破壊する。トキソフラビンはTiam1-Rac1シグナル伝達を阻害し、Tiam1-Rac1-PAR-6複合体の形成に関与し、PAR-6の機能に影響を与える。IPA-3は、Cdc42およびPAR-6と相互作用するキナーゼであるPAKを特異的に標的化し、細胞の形状と運動性の制御におけるPAR-6の役割を阻害する。最後に、CK-666はアクチン重合に関与するArp2/3複合体に作用し、これが阻害されると、アクチン細胞骨格組織におけるPAR-6の関連機能に下流の影響をもたらす。これらの多様なメカニズムを通して、これらの化学的阻害剤は細胞内プロセスにおけるPAR-6の機能的活性を効果的に阻害することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
この阻害剤は、アクチン細胞骨格の制御において PAR-6 の上流で作用する Rho 関連タンパク質キナーゼ（ROCK）を標的としています。ROCK の阻害は、細胞骨格の形成における PAR-6 の機能の阻害につながります。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、細胞極性シグナル伝達においてPAR-6と相互作用する小さなGTPaseであるCdc42の選択的阻害剤であり、Cdc42を阻害することにより、PAR-6が関与するシグナル伝達経路を阻害することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PAR-6を含む多くの下流タンパク質の活性化にPI3Kシグナルが不可欠であることから、その阻害は細胞極性および接合形成におけるPAR-6の役割を妨害する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様に、WortmanninもPAR-6が関与する経路を阻害できるPI3K阻害剤であり、様々な細胞プロセスにおけるPAR-6の役割を機能的に阻害する。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
この化学物質は古典的なPKCの強力な阻害剤であり、ひいては細胞極性における機能の一部をPKCに依存しているPAR-6の活性化を阻害することができる。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666は、アクチン重合に関与するArp2/3複合体の阻害剤です。アクチン細胞骨格の形成におけるPAR-6の役割を考慮すると、Arp2/3の阻害はPAR-6の関連機能の阻害につながります。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3は、細胞の形状と運動性の制御においてCdc42およびPAR-6と相互作用するキナーゼであるPAKの選択的阻害剤であり、その阻害は、これらのプロセスにおけるPAR-6の機能の阻害につながります。 | ||||||
AZA1 | 1071098-42-4 | sc-507497 | 10 mg | $600.00 | ||
AZA1はLARG-RhoA-ROCKシグナル伝達経路を阻害し、RhoAとROCKはPAR-6の上流制御因子であるため、この経路の阻害はPAR-6の機能阻害をもたらす。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278はCdc42阻害剤であり、Cdc42とその下流のエフェクターとの相互作用を阻害し、結果としてPAR-6を含むシグナル伝達経路を阻害し、細胞極性と移動におけるその機能に影響を与えます。 | ||||||