PAFAH1B2 アクチベーター
一般的なPAFAH1B2活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
PAFAH1B2（血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼIBサブユニットβ）は、脂質代謝と細胞内シグナル伝達経路に深く関与する重要な酵素である。ホスホリパーゼA2（PLA2）スーパーファミリーの一員として、PAFAH1B2は、炎症、免疫反応、心血管系機能など様々な生理学的・病理学的過程に関与する強力な脂質メディエーターである血小板活性化因子（PAF）の加水分解と不活性化において中心的な役割を果たしている。PAFAH1B2の主な機能は、PAFのレベルを調節することであり、その結果、この脂質シグナル分子によって媒介される細胞応答を調節する。PAFAH1B2は、脳、心臓、骨格筋などの代謝活性の高い組織で主に発現しており、これらの臓器における脂質のホメオスタシスと細胞シグナル伝達における重要性を強調している。
PAFAH1B2の活性化には、その触媒活性と細胞局在を調節するための複雑な制御機構が関与している。PAFAH1B2の活性化には、いくつかのシグナル伝達経路と翻訳後修飾が関与している。例えば、プロテインキナーゼを介したリン酸化はPAFAH1B2の活性を高め、PAFの加水分解を増加させ、細胞応答を調節する。さらに、制御タンパク質や補酵素との相互作用は、PAFAH1B2の特定の細胞コンパートメントや脂質マイクロドメインへの動員を促進し、それによってPAF基質に対する酵素活性を促進する可能性がある。さらに、細胞内カルシウムレベルや脂質組成の変化もPAFAH1B2の活性化に影響を与える可能性があり、細胞内シグナル伝達経路と脂質代謝の複雑な相互作用が浮き彫りになっている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187のようなカルシウムイオノフォアは細胞内カルシウム濃度を上昇させることができ、PAFAH1B2の活性はCa2+依存性シグナル伝達経路の影響を受けることが知られているため、PAFAH1B2を直接活性化する可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは特定の基質をリン酸化することができ、PAFAH1B2がPKCシグナルの下流標的であれば、PAFAH1B2の活性化につながるかもしれない。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内 cAMP を増加させ、PKA を活性化します。 PKA の活性化は、PKA のシグナル伝達経路内にある場合、PAFAH1B2 のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させるもう一つのカルシウムイオノフォアであり、カルシウム依存性の機序によってPAFAH1B2を活性化する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はプロテインホスファターゼPP1とPP2Aを阻害し、細胞内のリン酸化レベルを上昇させるが、これにはPAFAH1B2のリン酸化と活性化が含まれると考えられる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAはタンパク質リン酸化酵素の阻害剤であり、PAFAH1B2のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす可能性がある。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
PKCの活性化因子として、DAGがPKC依存性タンパク質であれば、PAFAH1B2の活性化に至るリン酸化のカスケードを開始する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、PAFAH1B2を活性化する可能性のある細胞質カルシウムの増加をもたらす。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $176.00 $624.00 | 3 | |
シクロピアゾン酸はタプシガルギンと同様にSERCAを阻害するため、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PAFAH1B2を活性化させる可能性がある。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
Bay K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、カルシウム流入を増加させ、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してPAFAH1B2を活性化する可能性がある。 | ||||||