PAcP アクチベーター

一般的なPAcP活性化剤には、ホスファチジン酸、ジパルミトイル CAS 169051-60-9、リゾホスファチジン酸 CAS 325465-9 3-8、オレイン酸 CAS 112-80-1、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン CAS 123-78-4などがある。

PAcPアクチベーターは、脂質シグナル伝達に関与するホスファチジン酸ホスファターゼであるPAcPの機能活性を高めることができる化合物である。選択された化合物は、酵素の基質として作用するか、膜の性質に影響を与え、酵素の基質へのアクセス性を高め、結果として機能活性を高める。ホスファチジン酸（PA）とリゾホスファチジン酸（LPA）はPAcPの直接基質である。PAまたはLPAが利用可能になると、PAcPの酵素活性が上昇し、それぞれジアシルグリセロール（DAG）またはモノアシルグリセロール（MAG）が産生される。DAGとMAGはともに、プロテインキナーゼC（PKC）を含むいくつかの細胞内シグナル伝達経路を活性化する重要な役割を担っている。

オレイン酸、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、スフィンゴシン、セラミド、アラキドン酸、ジアシルグリセロール（DAG）、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノールアミン、パルミチン酸、リノレン酸などの他の化合物は、膜の特性に影響を与えることにより、間接的にPAcPの活性を高めることができる。細胞環境のこれらの変化は、PAcPの細胞膜への局在を促進し、そこでより効果的に基質を脱リン酸化することができる。例えば、PMAはPKCを活性化し、細胞内シグナル伝達経路に変化をもたらし、間接的にPAcPの機能的活性を高める。同様に、PAcP活性の産物であるDAGは、PAcPが関与する細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることが知られているキナーゼであるPKC活性を増加させることによって、酵素の活性をさらに高めることができる。