PAC3阻害剤
一般的なPAC3阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
PAC3阻害剤は、プロテアソームアセンブリーシャペロン3（PAC3）と相互作用する化合物のカテゴリーであり、プロテアソーム複合体の適切なアセンブリーと機能に不可欠なタンパク質である。プロテアソームは、ペプチドをアミノ酸に分解する化学的プロセスであるタンパク質分解によって、不要なタンパク質や損傷したタンパク質を分解する役割を担う、細胞システム内の極めて重要な酵素群である。このプロセスは、細胞の恒常性を維持し、タンパク質濃度を調節し、未処理のままだと細胞機能に悪影響を及ぼす可能性のあるタンパク質を除去するために極めて重要である。PAC3は、プロテアソームの20Sコア粒子の正しい組み立てを促進し、タンパク質分解が効率的かつ正確に行われるようにする。PAC3を標的とする阻害剤は、このタンパク質の機能を阻害し、プロテアソームのアセンブリー、ひいてはそのタンパク質分解活性に影響を与えることによって作用する。
PAC3阻害剤の設計と開発は、このタンパク質の構造とプロテアソーム形成における役割の理解に基づいている。PAC3タンパク質に結合することで、これらの阻害剤はプロテアソームが正しく形成されるのに必要な相互作用を破壊することができ、その結果、タンパク質分解経路に影響を与える。これらの阻害剤は通常、PAC3の活性部位またはアロステリック部位に特異的に結合できる低分子であり、シャペロン機能を阻害する。これらの化合物の特異性は、他のタンパク質や細胞機能に影響を与えることなく、PAC3を選択的に標的とする能力を決定するため、極めて重要である。これらの阻害剤は、ハイスループット・スクリーニング、計算モデリング、構造活性相関研究など、さまざまな方法によって同定・最適化されることが多く、PAC3に高い親和性と選択性で結合する能力を精製するのに役立っている。PAC3阻害剤の研究は、タンパク質分解の基本的な細胞内メカニズムとプロテアソーム経路に関与するタンパク質の複雑な相互作用への関心によって推進されている。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖に重要なmTORC1経路を抑制することができる。PAC3活性はこれらの細胞プロセスに依存しているため、ラパマイシンによるmTORC1の阻害は、タンパク質合成と細胞増殖の低下により、PAC3活性の低下につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を遮断する。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTのリン酸化とそれに続くmTORの活性化を減少させる。この経路は細胞の生存と増殖に不可欠であり、PAC3が関与するプロセスであるため、その結果、PAC3活性が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様に作用する別のPI3K阻害剤です。PI3K/AKT/mTORカスケードを阻害し、PAC3の機能的役割に不可欠な細胞プロセスを妨げることで、PAC3活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断する。PAC3はこの経路の下流で作用するため、MEKの阻害とそれに続くERKのリン酸化の抑制は、細胞分化と増殖シグナルを制限することで間接的にPAC3活性を低下させる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路で機能するMEKの阻害剤でもあります。MEKを阻害することで、U0126はERKの活性化を妨げ、PAC3の機能活性を制御するプロセスにMAPK/ERK経路が不可欠であるため、PAC3活性の低下につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKシグナル伝達経路を妨害することができる。PAC3の機能は、炎症反応やストレス刺激に関与するこの経路を通じて調節される。SB203580によるp38 MAPKの阻害は、これらの細胞反応プロセスの混乱により、PAC3活性の減弱をもたらす。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKファミリーの一部であるJNKの阻害剤です。JNKを阻害すると、細胞ストレス反応、アポトーシス、炎症に関与するシグナル伝達が阻害され、PAC3の活性が低下します。PAC3はこれらのプロセスに関与していることが示唆されています。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはチロシンキナーゼ阻害剤で、RAF/MEK/ERK経路を遮断することで間接的にPAC3活性を低下させることができます。この阻害により、PAC3活性に不可欠な細胞増殖や血管新生などのプロセスがダウンレギュレーションされます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、PDGFRおよびVEGFRを含む複数の経路を標的とする受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。これらの経路は、PAC3活性に不可欠な細胞プロセスに影響を与える。これらの受容体を阻害することで、スニチニブは間接的に細胞増殖と血管新生を減少させ、PAC3の機能活性を低下させる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRシグナル伝達経路を抑制するEGFR阻害剤です。PAC3活性は、細胞増殖や生存を含むEGFRシグナル伝達のダウンストリーム効果によって調節されるため、ゲフィチニブによるEGFRの阻害はPAC3活性の低下につながります。 | ||||||