p60TRP アクチベーター

一般的なp60TRP活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

p60TRPの活性化は、細胞内シグナル伝達経路を調節する様々な生化学的メカニズムに依存している。このメカニズムは、アデニリルシクラーゼを直接刺激するか、ホスホジエステラーゼを阻害することによって達成され、cAMPの蓄積をもたらす。このcAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはp60TRPをリン酸化してその活性を高める。さらに、βアドレナリン受容体の活性化も、同様の活性化メカニズムを用いて、cAMPレベルを上昇させる。さらに、膜透過性アナログを用いて人工的にcAMPを上昇させると、PKAが直接活性化され、p60TRP活性を上昇させるリン酸化現象が起こる可能性がある。

もう一つの機序は、細胞内カルシウムレベルの調節を中心とするものである。カルシウムイオノフォアとして作用する化合物やSARCO/ER Ca2+-ATPaseポンプを阻害する化合物は、細胞質カルシウムの増加を引き起こし、下流のカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、カルシウムが介在するシグナル伝達経路の一部として、p60TRP活性を増加させる可能性がある。さらに、L型カルシウムチャネルの活性化も細胞内カルシウムの増加に寄与し、同様にp60TRP活性に影響を与えうる。バニロイド受容体の活性化もまた、細胞内カルシウムレベルの上昇につながり、やはりp60TRP活性を高める可能性がある。さらに、タンパク質合成の阻害を通 じてMAPK経路が間接的に活性化されると、細胞 ストレス反応の一環としてp60TRP活性が上昇 する可能性がある。さらに、PKC経路のモジュレーターは、p60TRPの活性を増加させる可能性のある代償的調節機構をもたらす可能性がある。