p53 アクチベーター
一般的な p53 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アクチノマイシン D CAS 50-76-0、カンプトテシン CAS 7689-03-4、エトポシド（VP-16 CAS 33419-42-0、PRIMA-1MET CAS 5291-32-7、Tenovin-6 CAS 1011557-82-6などがある。
p53活性化剤は、p53タンパク質の活性を刺激または増強する能力を持つ化学化合物の一種です。 p53タンパク質は「ゲノムの守護者」とも呼ばれ、細胞周期の進行を制御する重要な役割を担っており、がんの発生と進行において極めて重要な役割を果たしています。 p53は、DNA損傷、酸化ストレス、癌遺伝子活性化などの様々な細胞ストレスに応答して活性化される転写因子です。活性化すると、p53は細胞周期停止、DNA修復、アポトーシス（プログラム細胞死）、老化（細胞老化）に関与する広範囲の標的遺伝子の発現を制御します。これらのプロセスは総合的にゲノムの安定性を維持し、癌細胞の形成を抑制するのに役立っている。しかし、多くの癌細胞では p53 経路が破壊されたり変異したりして、p53 の機能が失われている。その結果、これらの癌細胞は細胞周期停止を回避し、アポトーシスに抵抗し、制御不能な増殖を続けることができる。癌細胞における p53 の活性を回復または増強することが、試験管内での癌治療戦略として浮上しており、この目標を達成するために p53 活性化剤が開発されている。
p53 活性化剤にはいくつかの種類があり、それぞれ作用機序が異なる。一部の p53 活性化剤は、p53 タンパク質に直接結合し、その構造を安定化することで作用します。この安定化により、p53 は細胞核に蓄積し、転写活性を開始します。その他の活性化剤は、p53 経路の上流の調節因子または下流のエフェクターを調節することで間接的に作用します。これらの化合物は、p53経路を再活性化することで、p53のがん抑制機能を回復させ、細胞周期の停止、DNA修復の促進、がん細胞のアポトーシス（細胞死）の誘発を促すことを目的としています。 全体として、p53活性化剤は、人体において最も重要な腫瘍抑制経路のひとつを標的とし活性化することで、がん細胞と戦うための有望な手段となります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Irinotecan hydrochloride trihydrate | 136572-09-3 | sc-202186 sc-202186A | 5 mg 25 mg | $102.00 $354.00 | 6 | |
塩酸イリノテカン三水和物は、特定の結合部位を通じて p53 タンパク質を安定化させる能力により、p53 との興味深い相互作用を示します。この安定化により、タンパク質の構造が強化され、細胞ストレス反応における役割が促進されます。この化合物の独特な親水性と親油性バランスは溶解性に影響を与え、細胞環境内での多様な相互作用を促進します。さらに、その動力学的特性は、分子動力学と細胞シグナル伝達に影響を与える、独特な作用経路を示します。 | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
JNJ26854165はp53モジュレーターとして顕著な特性を示し、p53タンパク質の安定化を促進する選択的相互作用に関与する。そのユニークな構造的特徴により、結合親和性が向上し、細胞周期におけるタンパク質の制御機能に影響を与える。この化合物の様々な環境におけるダイナミックな挙動は、分子間相互作用を変化させ、下流のシグナル伝達経路やストレスに対する細胞応答に影響を与える能力を示している。 | ||||||
HR-73 | 959571-93-8 | sc-255207 | 5 mg | $156.00 | ||
HR-73は強力なp53モジュレーターとして機能し、p53とそのネガティブレギュレーターとの相互作用を選択的に破壊する能力を特徴とする。この化合物はp53の転写活性を増強し、アポトーシスや細胞周期の停止に関与する標的遺伝子の活性化を促進する。そのユニークなコンフォメーションは、制御部位への特異的結合を可能にし、p53が介在する経路の動態に影響を与え、ストレス条件下での細胞の回復力を促進する。 | ||||||
PhiKan-083 Hydrochloride | 880813-36-5 | sc-479264 | 10 mg | $320.00 | ||
PhiKan083は、通常はp53を抑制するタンパク質MDM2との相互作用を妨げることで、腫瘍抑制タンパク質p53を活性化する。これは、p53の特定部位に結合し、その形状を変えることでMDM2がp53に結合し分解するのを防ぐことによって実現される。これにより、細胞内のp53が安定化し蓄積され、腫瘍抑制機能がより効果的に発揮されるようになる。 | ||||||
CHS-828 | 200484-11-3 | sc-364106 sc-364106A | 5 mg 25 mg | $84.00 $338.00 | ||
CHS-828は、p53タンパク質の分解を阻害して安定化させるユニークなメカニズムを示し、特徴的なp53レギュレーターとして作用する。この化合物は、p53の構造的完全性を高める特異的な分子間相互作用に関与し、それによってその機能的寿命を促進する。CHS-828は、タンパク質のコンフォメーションダイナミクスを調節することにより、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞ストレス因子に対する転写反応の増大と遺伝子発現プロファイルの変化をもたらす。 | ||||||
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
NSC 66811は注目すべきp53モジュレーターとして機能し、タンパク質のコンフォメーションを安定化させるユニークな結合相互作用を通じてp53活性を増強する能力を特徴とする。この化合物はp53の翻訳後修飾に影響を与え、核への蓄積を促進する。p53と制御タンパク質との相互作用の動態を変化させることにより、NSC66811はストレスに対する細胞応答を効果的にシフトさせ、遺伝子制御やアポトーシス経路に影響を与える。 | ||||||
Etoposide-d3 | sc-218445 | 1 mg | $440.00 | 9 | ||
エトポシド-d3は強力なp53活性化剤として作用し、DNA損傷応答経路を誘導する能力によって区別される。この化合物はトポイソメラーゼIIと相互作用し、DNA二本鎖切断を安定化させる。そのユニークな同位体標識は、細胞研究における正確な追跡を可能にし、p53を介した転写制御の理解を深める。エトポシド-d3はまた、細胞の微小環境を調節し、酸化ストレス応答とアポトーシスに影響を与える。 | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
PRIMA-1は、変異型p53の野生型コンフォメーションを回復させることにより、変異型p53を再活性化し、DNAに結合して遺伝子発現を制御する能力を促進する低分子化合物である。この化合物はp53のコア・ドメインとユニークに相互作用し、その適切なフォールディングを促進し、転写活性を増強する。PRIMA-1はまた、細胞のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞の生存と死滅のバランスを変化させ、細胞の恒常性とストレス応答に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Amifostine | 20537-88-6 | sc-200937 sc-200937A | 10 mg 50 mg | $77.00 $305.00 | 6 | |
アミフォスチンはチオール化合物で、フリーラジカルの強力なスカベンジャーとして働き、活性酸素種と特異的な相互作用をする。そのユニークなメカニズムは、細胞の酸化還元状態を調節し、様々なシグナル伝達経路に影響を与えることである。抗酸化酵素の活性を高めることで、アミフォスチンは酸化的損傷から細胞成分を保護する役割を果たす。さらに、タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、ストレスに対する細胞応答を変化させることができる。 | ||||||
Ascochlorin | 26166-39-2 | sc-202066 | 500 µg | $366.00 | ||
アスコクロリンは、細胞膜と独特な相互作用を示し、脂質二重層の流動性と透過性に影響を与える塩素化化合物です。その独特な構造的特徴により、特定の水素結合と疎水性相互作用に関与することができ、タンパク質の構造と活性を調節することができます。アスコクロリンはまた、電子伝達プロセスにも関与し、細胞内の代謝経路とエネルギー生産に影響を与える可能性があります。求核剤との反応性は、細胞シグナル伝達動態におけるその役割をさらに際立たせます。 | ||||||