p300活性化因子は、内在性のヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性を有する転写共因子であるp300タンパク質の活性を標的とし、増強する分子です。エピジェネティックな調節因子として、p300は、転写活性化と関連する修飾であるヒストンタンパク質のヒスチジン残基のアセチル化によりクロマチン構造を再構築する上で重要な役割を果たしています。p300によるヒストンのアセチル化は、DNAとの親和性を低下させ、転写因子や転写装置の結合を促進する、より緩やかなクロマチン構造をもたらします。さらに、p300はヒストンに限定されず、さまざまな細胞プロセスに関与する幅広い非ヒストンタンパク質をアセチル化し、それらの安定性、局在、活性に影響を及ぼします。p300の機能は、遺伝子発現、細胞増殖、分化、アポトーシスの制御に不可欠です。 p300活性化剤は、p300のHAT活性を増強することで、その制御下にある遺伝子の発現に影響を与えることができます。
p300活性化剤の化学構造は多様であり、低分子、ペプチド、天然化合物などがあります。これらの活性化剤は、いくつかのメカニズムを通じて p300 の活性を高めることができます。 いくつかの活性化剤は p300 の触媒ドメインに直接結合し、酵素を活性型構造に安定化させたり、基質タンパク質やアセチル基供与体分子であるアセチル-CoA に対する親和性を高めることがあります。 また、p300 の負の調節因子を阻害したり、p300 のリン酸化につながるシグナル伝達経路を調節することで間接的に作用し、HAT 活性を高めるものもあります。p300活性化剤と標的分子との間の正確な分子相互作用は、その機能にとって不可欠であり、活性化剤の構造によって大きく異なる可能性があります。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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CTPB | 586976-24-1 | sc-202558 sc-202558A | 1 mg 5 mg | $58.00 $162.00 | 4 | |
CTPBは選択的なp300阻害剤として機能し、アセチルトランスフェラーゼドメインとユニークな相互作用を示す。その構造的コンフォメーションは正確な結合を可能にし、酵素の触媒活性を阻害する。この阻害によりヒストンのアセチル化パターンが変化し、遺伝子発現制御に影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、p300との迅速な会合と解離を示し、細胞環境における転写ダイナミクスを調節する可能性を強調している。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は、p300のアセチル-CoA結合部位に結合する競合阻害剤です。主に阻害剤として知られていますが、p300の機能を阻害する分子との結合を妨げることで、間接的にp300を活性化させる可能性もあります。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルジア酸はカシューナッツの殻に含まれています。p300を刺激することが示されており、その結果ヒストンアセチル化が促進されます。ヒストンアセチル化はクロマチン構造を開き、遺伝子転写を促進するプロセスです。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンの有効成分である。クルクミンはp300/CBPの活性を高め、ヒストンのアセチル化と遺伝子の転写を増加させることが実証されている。 | ||||||
Brassinolide | 72962-43-7 | sc-391736 sc-391736A | 2 mg 10 mg | $104.00 $332.00 | 2 | |
ブラッシノライドは植物ステロイドで、p300の発現と機能を増強し、ヒストンのアセチル化と遺伝子転写を促進することが示されている。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、ブドウや一部のベリー類など、さまざまな果物に含まれるポリフェノール化合物です。レスベラトロールは、p300のアセチルトランスフェラーゼ活性を高めることが示されており、ヒストンアセチル化と遺伝子転写の増加につながります。 | ||||||
(−)Epicatechin | 490-46-0 | sc-205672 sc-205672A | 1 mg 5 mg | $50.00 $135.00 | ||
これはフラボノイドの一種で、ココア、茶、一部の果物に多く含まれています。正確なメカニズムは完全には解明されていませんが、p300の活性を高めることが示唆されています。アセチル化およびそれに続く遺伝子転写を増加させる可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
この化合物はブロッコリーなどのアブラナ科の野菜に含まれている。p300の活性を高め、ヒストンのアセチル化と遺伝子転写を増加させることが実証されている。 | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $143.00 $571.00 $6125.00 | 4 | |
リコピンはトマトに含まれるカロテノイドである。リコピンはp300の活性を高め、おそらくヒストンのアセチル化と遺伝子転写を増加させることが示唆されている。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
多くの果物や野菜に含まれるこのフラボノイドは、p300の活性を高め、ヒストンのアセチル化と遺伝子転写を増加させる可能性が示唆されている。 |