Date published: 2025-11-27

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p13阻害剤

一般的なp13阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、GDC-0941 CAS 957054-30-7、CAL-101 CAS 870281-82-6およびBKM120 CAS 944396-07-0が挙げられるが、これらに限定されない。

P13阻害剤は、PI3キナーゼ阻害剤としても知られ、細胞内の重要なシグナル伝達経路を標的とする化合物の一群に属する。p13という名前は、主に阻害する酵素であるホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)に由来する。PI3Kは、細胞の成長、増殖、生存に関与する重要な酵素であり、様々な生物医学研究や医薬品開発において魅力的な標的となっている。これらの阻害剤は、PI3Kとその下流のエフェクターの活性を調節し、それによって重要な細胞プロセスに影響を与えるように設計されている。

PI3K経路は、細胞増殖、代謝、遊走など、多くの細胞機能を調節するのに不可欠である。活性化されると、PI3Kはホスファチジルイノシトール脂質をリン酸化し、セカンドメッセンジャーを生成して下流のシグナル伝達のカスケードを引き起こす。P13阻害剤は、PI3K自体のキナーゼ活性を阻害するか、あるいはAKTやmTORのような下流の分子を阻害することにより、様々なレベルでこの経路を阻害する。そうすることで、細胞シグナル伝達を制御し、異常な細胞増殖や細胞分裂を防ぐことができる。その結果、p13阻害剤は、様々な疾患の基盤となる多様な細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があることから、がん研究のみならず、それ以外の分野でも大きな注目を集めている。研究者たちは、細胞生理学や病態生理学におけるp13阻害剤の役割をより深く理解することを最終的な目標として、様々な状況におけるp13阻害剤の特異的なメカニズムと潜在的な応用を探求し続けている。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは不可逆的なPI3K阻害剤で、PI3K酵素の特定のアミノ酸と共有結合を形成し、その活性を阻害する。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は可逆的なPI3K阻害剤で、ATPと競合してPI3Kの触媒ドメインに結合し、ホスファチジルイノシトールのリン酸化を阻害する。

GDC-0941

957054-30-7sc-364498
sc-364498A
5 mg
10 mg
$184.00
$195.00
2
(1)

GDC-0941は、ATP結合部位に結合することでPI3Kを阻害し、PI3Kのキナーゼ活性を阻害する低分子化合物である。

CAL-101

870281-82-6sc-364453
10 mg
$189.00
4
(1)

イデラリシブは、主に白血球に存在するPI3Kδの選択的阻害剤である。特定の免疫細胞において特異的にPI3Kシグナル伝達経路を阻害する。

BKM120

944396-07-0sc-364437
sc-364437A
sc-364437B
sc-364437C
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$173.00
$230.00
$275.00
$332.00
9
(0)

ブパルリシブは活性型PI3K阻害剤で、PI3K触媒ドメインへの結合をATPと競合し、その酵素活性を阻害する。

ZSTK 474

475110-96-4sc-475495
5 mg
$75.00
(0)

ZSTK474はもう一つのATP競合型PI3K阻害剤で、PI3Kの触媒部位に結合し、その活性化を阻止する。

BYL719

1217486-61-7sc-391001
sc-391001A
sc-391001B
sc-391001C
sc-391001D
sc-391001E
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$383.00
$585.00
$740.00
$1169.00
$4902.00
$9186.00
2
(0)

アルペリシブはPI3Kαの特異的阻害剤である。PI3KαのATP結合ポケットに結合し、そのキナーゼ活性を阻害し、主にPI3Kαアイソフォームに作用する。

PX-866

502632-66-8sc-396764
sc-396764A
1 mg
5 mg
$146.00
$282.00
(1)

ソノリシブは不可逆的なPI3K阻害剤で、PI3K酵素の特定のアミノ酸と共有結合を形成し、その活性を阻害する。

SF1126

936487-67-1sc-391584
sc-391584A
5 mg
10 mg
$719.00
$1331.00
7
(0)

SF1126は、代謝されるとPI3K阻害剤を含む複数の活性薬剤を放出するプロドラッグである。酵素の触媒部位への結合においてATPと競合することによりPI3K活性を阻害する。