p107阻害剤として知られる化合物群は、主に細胞周期の制御という細胞プロセスを標的とする独特な化学物質カテゴリーを構成しています。これらの阻害剤は、特に、がん抑制タンパク質である網膜芽細胞腫(Rb)ファミリーの主要メンバーであるp107タンパク質と相互作用し、その活性を調節するように設計されています。p107タンパク質は、特定のチェックポイントが満たされるまで細胞分裂を防ぐ負の調節因子として作用することで、細胞周期の進行を制御する上で重要な役割を果たしています。 構造的には、p107阻害剤は多様な化学部分から構成されており、それによってp107タンパク質の特定の領域に結合し、その機能活性を阻害し、下流の細胞プロセスに影響を及ぼします。p107タンパク質に結合すると、これらの阻害剤は多面的なメカニズムを通じて効果を発揮します。p107を含むタンパク質複合体の形成を妨げ、それによって特定の段階で細胞周期を停止させる能力を低下させることができます。さらに、p107阻害剤はp107と他の制御タンパク質間の相互作用を妨害し、それによって細胞周期の進行を決定する精巧に調整されたシグナル伝達経路を乱すことができます。これらの複雑な細胞プロセスを妨害することで、p107阻害剤は細胞増殖のダイナミクスに大きな影響を与える可能性を秘めています。
研究者らは、p107タンパク質との正確な相互作用の様式と、その結果として生じる細胞挙動への影響を理解しようと、p107阻害剤の構造的および機能的特性を広範囲にわたって調査してきました。これらの研究により、p107とその制御パートナーの複雑な関係についてより深い理解が得られ、細胞周期の進行を司る基本的なメカニズムに光が当てられました。この化合物群は現在も活発に研究・調査が行われている分野であり、基礎科学の領域を超えた影響が期待され、さまざまな状況における細胞操作の新たな道筋を開く可能性を秘めています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
ポリフェノール化合物であるゴシポールは、強いπ-πスタッキング相互作用と水素結合を形成する能力によって興味深い分子挙動を示し、様々な標的への結合親和性を高める。複数のヒドロキシル基を含むそのユニークな構造的特徴は、多様な分子間相互作用を促進し、反応速度論に影響を与える。この化合物の疎水性領域は、その溶解性プロファイルに寄与し、生体系における分布に影響を与え、特定の経路を調節する。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
ジナシクリブはCDK12とCDK13のみを標的としているわけではないが、CDK12とCDKIを含む複数のCDKに作用する強力なCDK阻害剤であり、その抗腫瘍効果が検討されている。 | ||||||
Aurora Kinase/Cdk 抑制剤 | 443797-96-4 | sc-203829 | 5 mg | $440.00 | ||
主にCDK9阻害剤であるが、JNJ-7706621はCDK12とCDK13にもある程度作用する。JNJ-7706621はがん治療の文脈で研究されている。 | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
RGB-286638はCDK12を標的とする阻害剤で、癌細胞における転写過程を阻害する可能性を示している。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1はCDK12を含む複数のCDKを共有結合で阻害する。 | ||||||