P/Q-type calcium channel α1A アクチベーター

一般的なP/Q型カルシウムチャネルα1A活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、ω-アガトキシンIVA CAS 145017-83 -0、Roscovitine CAS 186692-46-6、PD 153035 CAS 153436-54-5、Nimodipine CAS 66085-59-4などがある。

P/Q型カルシウムチャネルα1A活性化剤は、ニューロン内のカルシウム動態に間接的に影響を与えることによってチャネルの機能性を高める化合物の多様なコレクションである。Bay K 8644は、L型カルシウムチャネルを刺激することで、P/Q型カルシウムチャネルα1Aの活性を間接的に増加させ、細胞内のカルシウム流入を全体的に増加させ、脱分極時に電位依存性P/Q型チャネルの活性化を促す。さらに、L型チャネルを標的とするニフェジピン、ニトレンジピン、アムロジピンや、T型チャネルを阻害するエトスクシミドなど、他のカルシウムチャネルサブタイプを阻害する薬剤は、カルシウムシグナル伝達を安定化させるために、P/Q型チャネル活性の代償的な上昇を引き起こす可能性がある。FPL64176は、カルシウムチャネルの不活性化を減速させることで、P/Q型カルシウムチャネルα1Aの活性状態の延長にも寄与している可能性がある。さらに、ω-Agatoxin IVAのような毒素のサブブロック用量は、電圧変化に対してP/Q型チャネルを感作し、それによって活性化を促進する可能性がある。

P/Q型カルシウムチャネルα1Aの活性は、密接に関連するイオンチャネルや細胞内キナーゼの活性を変化させる薬剤によってさらに調節される。 ω-コノトキシンGVIAおよびSNX-482は、それぞれN型およびR型カルシウムチャネルを選択的に阻害するが、ニューロンが変化したカルシウム進入ランドスケープに適応するにつれて、P/Q型チャネルの活性を間接的に増強する可能性がある。ω-コノトキシンMVIICのような化合物は、P/Q型とN型チャネルの両方を阻害することができる。