OTTMUSG00000010173阻害剤

一般的な OTTMUSG00000010173 阻害剤には、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 13 3053-19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Chelerythrine CAS 34316-15-9、Sotrastaurin CAS 425637-18-9。

OTTMUSG00000010173の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の機能活性を破壊する。Bisindolylmaleimide I、Ro 31-8220、Chelerythrine、Sotrastaurin、Ruboxistaurin、Enzastaurin、Hispidin、Balanol、Staurosporine、K252aは、シグナル伝達経路におけるOTTMUSG000000173の機能的役割に重要であると考えられるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。PKCを阻害することにより、これらの化合物はタンパク質の活性に不可欠なリン酸化を防ぐことができる。例えば、Bisindolylmaleimide IはPKCのATP結合部位に結合し、下流の標的のリン酸化に必要な触媒活性を阻害する。Ro 31-8220とChelerythrineも同様のメカニズムで、PKCアイソフォームの活性部位を占有し、OTTMUSG00000010173のようなタンパク質の活性を調節するリン酸化カスケードを阻害する。

ソトラスタウリンとルボキシスタウリンは、様々なシグナル伝達経路に関与するPKCアイソフォームを特異的に標的としており、それらはOTTMUSG000000173が活性を示す経路と交差している可能性が高い。PKCβを選択的に阻害することにより、EnzastaurinはOTTMUSG00000010173の機能に必要なキナーゼシグナル伝達経路とそれに続くリン酸化事象を破壊することができる。HispidinとBalanolもPKCを阻害するが、キナーゼアイソフォームに対する親和性が異なるため、OTTMUSG00000010173経路のタンパク質のリン酸化と活性化が減少する。幅広いPKC阻害剤であるスタウロスポリンは、様々なPKCアイソフォームを阻害することにより、OTTMUSG00000010173が作用する経路を含む複数のシグナル伝達経路を阻害することができる。K252aはスタウロスポリンと同様にPKC活性を阻害するため、OTTMUSG00000010173の機能に重要なキナーゼシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。