OTRPC4阻害剤
一般的なOTRPC4阻害剤としては、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、ランタンCAS 7439-91-0、2-APB CAS 524-95-8、Pyr3 CAS 1160514-60-2が挙げられるが、これらに限定されない。
OTRPC4の化学的阻害剤には、チャネルやその関連タンパク質複合体と直接相互作用することでその機能を阻害できる様々な化合物が含まれる。ルテニウムレッドはそのような阻害剤の一つであり、OTRPC4のイオンチャネル孔を閉塞し、その機能にとって重要な陽イオンの流入を停止させることができる。同様に、SKF-96365は、TRPCファミリーチャネルを含むカテゴリーである受容体作動型カルシウムチャネルを阻害することで、OTRPC4を阻害することができ、最終的にタンパク質の活性に不可欠な細胞内へのカルシウムの流入を抑えることができる。ランタンイオンであるLa3+は、OTRPC4を介したカルシウム透過に極めて重要なカルシウムイオンと競合することで、異なる阻害様式を提供する。この競合によってチャネルが遮断され、その機能が阻害される。もう一つの化合物である2-APBは、OTRPC4のゲーティング機構を変化させるが、これはチャネルを介したイオン流調節にとって重要なプロセスである。
これらの直接阻害剤に加え、OTRPC4とヘテロマーを形成したり、機能的に関連するチャネルを標的としてOTRPC4を阻害する化合物もいくつかある。例えばPyr3は、OTRPC4と会合可能なTRPC3チャネルに結合して阻害し、複合チャネルの活性を低下させる。ML204は、OTRPC4と構造的・機能的特徴を共有するTRPC4チャネルを選択的に標的とし、BTP2は、OTRPC4を含むTRPCチャネルの機能にとって重要なプロセスである、蓄積作動性カルシウムの進入を阻害することに焦点を当てている。SAR7334は、OTRPC4と機能的に相互作用し、その活性を調節することができるTRPC6チャネルを直接標的とする。さらに、HC-070とPico145は、それぞれTRPC4とTRPC5チャネル、およびTRPC1/4/5チャネルを阻害することでOTRPC4を阻害する。TRPC1/4/5チャネルは密接に関連しており、OTRPC4とヘテロマルチャネルを形成する可能性がある。最後に、AMG 9810はTRPV1チャネルを阻害し、OTRPC4活性を制御する細胞内シグナル伝達経路の制御に影響を与えるか、あるいはOTRPC4と直接相互作用する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、イオンチャネルの孔を塞ぐことによってOTRPC4を阻害し、陽イオンの流入を防ぐことができる。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は、TRPCファミリーを含む受容体作動型カルシウムチャネルを阻害することにより、OTRPC4を阻害し、細胞内へのカルシウムの侵入を抑制する。 | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
ランタンイオンの一種であるLa3+は、カルシウムイオンと競合し、チャネルを介したカルシウムの透過を阻害することにより、OTRPC4を阻害することができる。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、チャネルゲーティング機構を変化させることによってOTRPC4を阻害し、チャネルを通るイオンの流れを減少させる。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3はTRPC3チャネルに特異的に結合してブロックすることでOTRPC4を阻害するが、TRPC3チャネルはOTRPC4とヘテロメリックな集合体を形成し、後者の活性を低下させる。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204は、OTRPC4と構造的・機能的に類似していると思われるTRPC4チャネルを選択的に標的としブロックすることで、OTRPC4を阻害する。 | ||||||
SAR7334 | 1333210-07-3 | sc-507445 | 10 mg | $510.00 | ||
SAR7334は、OTRPC4と機能的に相互作用しうるTRPC6チャネルを直接標的として阻害することにより、OTRPC4を阻害し、その結果、その活性を調節する。 | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079は、TRPA1チャネルを選択的に阻害することにより、OTRPC4を阻害する。TRPA1は、OTRPC4との複合体形成または機能的相互作用に関与している可能性がある。 | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
AMG9810は、TRPV1チャネルを遮断することによってOTRPC4を阻害する。このことは、OTRPC4の活性を制御する細胞内シグナル伝達経路を変化させるか、あるいはOTRPC4と直接相互作用してその機能を調節する可能性がある。 | ||||||