OSTα アクチベーター

一般的な OSTα 活性化剤には、コール酸 CAS 81-25-4、デオキシコール酸 CAS 83-44-3、Chenodeoxycholic 酸、遊離酸 CAS 47 4-25-9、タウロウルソデオキシコール酸ナトリウム塩 CAS 14605-22-2、タウロコール酸 CAS 81-24-3。

OSTαの化学的活性化物質には、様々な胆汁酸や合成化合物があり、このタンパク質の機能的活性を高めることができる。一次胆汁酸であるコール酸とデオキシコール酸は、輸送に利用可能な基質のレベルを増加させることによってOSTα活性を上昇させ、それによってタンパク質の輸送機能を直接刺激することができる。同様に、チェノデオキシコール酸はファルネソイドX受容体（FXR）の内因性リガンドとして機能し、結合すると、OSTαが不可欠である胆汁酸輸送機構のアップレギュレーションを含む細胞応答を誘導することができる。ウルソデオキシコール酸は、胆汁の流れを改善することによってOSTαの活性をさらにサポートし、胆汁酸輸送に対するOSTαの機能的要求を高める可能性がある。膜安定化におけるタウロウルソデオキシコール酸の役割もまた、膜環境を最適化することによってOSTαの機能を高め、より効率的な輸送活性を促進する可能性がある。

グリコチェノデオキシコール酸、タウロコール酸、グリココール酸（GCA）、タウロチェノデオキシコール酸（TCDCA）のような他の胆汁酸結合体はOSTαの直接基質として機能し、それによって基質ハンドリングが増加することでタンパク質が活性化される。このOSTαの関与により、OSTαは細胞膜を横切ってこれらの分子を輸送する際に機能的に活性を維持する。GW4064やオベチコール酸のような合成FXRアゴニストは、FXRを調節することによって間接的にOSTαを活性化し、その結果、OSTαを含む胆汁酸輸送系全体のアップレギュレーションにつながる。この関与は、OSTα活性が胆汁酸ホメオスタシスの広範な制御ネットワークを通じて増強されうることを意味している。最後に、バルビツール酸は胆汁酸ではないが、肝酵素系に影響を与え、胆汁酸代謝を変化させることによってOSTαに間接的な影響を与える可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、基質の利用可能性、レセプターを介した経路の活性化、あるいは細胞内輸送の需要によって、OSTαの持続的な活性亢進を保証する役割を担っている。