Orai2阻害剤
一般的なOrai2阻害剤としては、2-APB CAS 524-95-8、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、ランタンCAS 7439-91-0、ガドリニウムCAS 7440-54-2、ML-9 CAS 105637-50-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Orai2阻害剤の化学クラスは、Orai2タンパク質の活性を調節する一連の化合物で構成されています。Orai2はカルシウム放出活性化カルシウム（CRAC）チャネル複合体の一部であり、さまざまな細胞におけるカルシウムシグナル伝達において重要な役割を果たします。これらの阻害剤は、カルシウムシグナル伝達経路やOrai2の機能に影響を与えることで作用します。最初の段落では、これらの阻害剤がOrai2の活性にどのように影響を与えるかについて説明しています。2-アミノエトキシジフェニルボレート（2-APB）やSKF-96365のような化合物は、Orai2が関与する重要な経路であるストア作動性カルシウム流入を妨害することで機能します。これらの阻害剤はカルシウムチャネルのゲーティング特性を変化させるか、経路全体を阻害することで、Orai2を介したカルシウム流入を減少させます。同様に、La3+やGd3+のようなイオンは、チャネル部位でカルシウムイオンと競合的に阻害することで作用し、Orai2のチャネル孔を直接ブロックしてカルシウム流入を抑制します。
第二の段落では、このクラスの他の阻害剤がOrai2に間接的に影響を与える方法について掘り下げています。ML-9やU-73122のような阻害剤は、それぞれ上流のキナーゼやホスホリパーゼC（PLC）を標的とし、これらはOrai2の活性化と調節に関与しています。これらの上流分子を調節することで、これらの阻害剤はOrai2チャネルの活性化と機能を減少させることができます。さらに、YM-58483（BTP2）、Synta66、エコナゾールのような化合物は、ストア作動性カルシウム流入経路を選択的に標的とし、膜成分と相互作用してOrai2チャネルの活性を調節します。さらに、ニトレンジピン、ベラパミル、ニフェジピンのようなカルシウムチャネルブロッカーは、主に心臓組織への影響で知られていますが、さまざまな細胞タイプにおけるカルシウム流入を変化させることでOrai2にも影響を与えることができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Orai2 を含むストア作動性カルシウムチャネルのゲート特性を変化させることで、その機能を阻害します。 2-APB はこれらのチャネルを介したカルシウム流入を調節し、Orai2 の活性を阻害します。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Orai2が関与する重要な経路である貯蔵作動性カルシウム流入の阻害剤として作用する。この経路を阻害することにより、SKF-96365はOrai2を介したカルシウム流入を減少させることができる。 | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
特定の部位に結合してカルシウムチャネルをブロックし、Orai2のようなチャネルを介したカルシウムイオンの流入を阻害する。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
キナーゼ活性を阻害し、Orai2のリン酸化状態に影響を与えることでOrai2の機能を調節し、カルシウムの流入に影響を与える可能性がある。 | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
特に、Orai2チャネルを含む貯蔵作動性カルシウム流入経路を標的とし、これらのチャネルを介するカルシウム流入を減少させる。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
膜成分と相互作用することにより、間接的にカルシウムチャネルの機能に影響を与える。この相互作用はOrai2チャネルの活性を調節することができる。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
主に心臓組織におけるカルシウムチャネル遮断薬であるが、カルシウム流入を変化させることで、Orai2のような他のカルシウムチャネルにも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
電位依存性カルシウムチャネルをブロックすることが知られているが、Orai2を含む他のカルシウムチャネルを調節し、カルシウムシグナル伝達に影響を与える可能性もある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
主にL型カルシウムチャネルのブロッカーであるが、そのメカニズムはOrai2のような他のカルシウムチャネルにも及ぶ可能性があり、カルシウムの流入に影響を与える。 | ||||||