OR8G5 アクチベーター
一般的なOR8G5活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
OR8G5には、その活性化につながるシグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれている。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激する物質であり、アデニリルシクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAがOR8G5をリン酸化して活性化をもたらす。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼ活性を亢進させ、cAMP産生を増加させる。その結果、cAMPはPKAを活性化し、PKAはOR8G5をリン酸化して活性化する。IBMXは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを非選択的に阻害する。IBMXは、cAMPの分解を阻害することにより、間接的にcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くOR8G5のリン酸化を促進する。
PGE2とヒスタミンはともにGタンパク質共役型受容体を活性化し、アデニルシクラーゼを介してシグナルを伝達して細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とOR8G5のリン酸化を引き起こす。ドーパミンとエピネフリンもまた、cAMP産生を刺激する特異的なGタンパク質共役型受容体との相互作用を通して、OR8G5の活性化を促進する。グルカゴンも同様に、自身の受容体に結合し、cAMPの上昇とPKAを介したOR8G5のリン酸化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもOR8G5のリン酸化につながると考えられる。ホスホジエステラーゼ4を阻害するロリプラムは、cAMPレベルを上昇させ、PKAによるOR8G5のリン酸化と活性化を可能にする。最後に、選択的β2アドレナリン受容体作動薬であるサルブタモールとテルブタリンは、細胞内cAMPを増加させ、それによってPKAを活性化する。活性化されたPKAはOR8G5をリン酸化して活性化し、これらの化学的活性化因子によって開始されたシグナル伝達プロセスを完了する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体に結合してアデニル酸シクラーゼの活性を刺激し、cAMPの産生を増加させ、その結果PKAを活性化します。 PKAの活性化はOR8G5の活性化につながります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を阻害することでcAMPを増加させます。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、cAMPシグナル伝達の一部としてOR8G5をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役受容体と相互作用し、細胞内cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、リン酸化を介してOR8G5を活性化する可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合し、Gsタンパク質と結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。生成されたcAMPはPKAを活性化し、その結果OR8G5が活性化される可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはドーパミンD1様受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させます。このcAMPはPKAを活性化し、OR8G5のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはβアドレナリン受容体と相互作用し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。その後、PKAはシグナル伝達経路内でOR8G5をリン酸化し、活性化する可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、サイトカインやストレスに対する細胞応答に関与するストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化するタンパク質合成阻害剤です。SAPKはOR8G5をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）の増加をもたらします。増加したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAはその後OR8G5をリン酸化し活性化します。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールは選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内cAMPを増加させます。cAMPはPKAを活性化し、シグナル伝達経路においてOR8G5のリン酸化と活性化につながります。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2-アドレナリン受容体を活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはアドレナリン性シグナル伝達カスケードの一部としてOR8G5をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||