Date published: 2025-11-27

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OR6B1阻害剤

一般的な OR6B1 阻害物質には、パルミトレイン酸 CAS 373-49-9、コレステロール CAS 57-88-5、百日咳毒素(膵島刺激 タンパク質)CAS 70323-44-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9、2-ブロモヘキサデカン酸 CAS 18263-25-7。

OR6B1阻害剤は、特定の嗅覚受容体であるOR6B1に選択的に結合し、その機能を阻害するように設計された化合物の特定のカテゴリーに属する。嗅覚受容体は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)の一群で、主に嗅覚における役割が認められている。これらの受容体は嗅覚ニューロンの細胞膜に存在し、揮発性の匂い分子を検出する役割を担っている。OR6B1受容体は、嗅覚系に存在する多くの受容体の一つであり、匂いの検出とシグナル伝達の複雑なプロセスに貢献している。OR6B1の阻害には、阻害剤分子がレセプターに結合することが関与しており、これによりレセプターは本来のリガンドである匂い物質分子との相互作用を阻害される。阻害剤とレセプターの相互作用は結合部位で起こるが、この結合部位は通常、阻害剤の分子構造を収容するタンパク質の高度に特異的な領域である。

OR6B1阻害剤の設計は、OR6B1受容体の分子構造と機能に関する詳細な知識を必要とする高度なプロセスである。研究者たちは、X線結晶構造解析、分子モデリング、リガンド結合アッセイなどのさまざまな技術を駆使して、受容体の立体構造を決定し、阻害剤の標的となる重要な結合ポケットを同定する。OR6B1阻害剤は、所望の特異性と結合親和性を達成するために、多段階の化学反応を含む有機化学プロトコールによって合成される。阻害剤の特徴は、高い特異性でOR6B1受容体に結合し、受容体が天然のリガンドによって活性化されるのを阻害することである。嗅覚系には類似の受容体が多数存在するため、これらの阻害剤の選択性は極めて重要である。これらの化合物は、様々な実験条件下で受容体阻害の結果を観察することにより、OR6B1受容体に関連するシグナル伝達経路や機能を解明する研究にしばしば用いられる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Palmitoleic acid

373-49-9sc-205424
sc-205424A
sc-205424B
sc-205424C
sc-205424D
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
$32.00
$132.00
$233.00
$1019.00
$1870.00
4
(1)

パルミトレイン酸は、細胞膜に組み込まれる一価不飽和脂肪酸であり、膜の流動性を変化させ、Gタンパク質共役受容体(GPCR)の機能に影響を与える可能性がある。OR6B1はGPCRファミリーのメンバーであるため、膜の組成の変化はOR6B1の構造に影響を与え、それによってリガンド結合やGタンパク質の相互作用に影響を与え、活性に影響を与える可能性がある。

Cholesterol

57-88-5sc-202539C
sc-202539E
sc-202539A
sc-202539B
sc-202539D
sc-202539
5 g
5 kg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$26.00
$2754.00
$126.00
$206.00
$572.00
$86.00
11
(1)

コレステロールは細胞膜の主要な構成成分であり、膜の流動性を調節することができる。コレステロールは脂質ラフトの形成に重要な役割を果たしており、脂質ラフトは特定の種類のGPCRをクラスター化することが知られており、それによってシグナル伝達に影響を与える可能性がある。OR6B1はGPCRであるため、コレステロールレベルの上昇は局在を変化させ、シグナル伝達能力を損なう可能性がある。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

百日咳毒素は、Gi/o型Gタンパク質のαサブユニットを不可逆的にADPリボシル化し、Gタンパク質共役受容体(GPCR)との相互作用を阻害する。OR6B1はGi/oタンパク質を介してシグナル伝達を行うと推定されているため、百日咳毒素はGタンパク質共役を適切に行えないようにしてOR6B1媒介シグナル伝達を阻害し、機能活性を低下させる。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化物質であり、細胞内の環状AMP(cAMP)レベルを増加させます。 cAMPの上昇は、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながる可能性があり、このPKAはOR6B1を含むGPCRをリン酸化し、不活性化させることができます。

2-Bromohexadecanoic acid

18263-25-7sc-251714
sc-251714A
10 g
50 g
$52.00
$197.00
4
(1)

2-ブロモパルミチン酸はパルミチン酸アナログであり、タンパク質のパルミチン酸修飾を阻害する。この修飾は翻訳後修飾であり、GPCRの細胞内輸送と局在に影響を与える可能性がある。したがって、パルミトイル化の阻害は、細胞表面におけるOR6B1の適切な局在と機能を妨げる可能性がある。

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
$180.00
(0)

プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であり、他のGPCRとも相互作用してその機能を変化させる可能性がある。OR6B1の直接的な阻害剤ではないが、プロプラノロールは類似した下流のシグナル伝達経路や分子と競合し、OR6B1の活性を間接的に阻害する可能性がある。

Clozapine

5786-21-0sc-200402
sc-200402A
50 mg
500 mg
$68.00
$357.00
11
(1)

クロザピンは、さまざまなGPCRと相互作用することが知られている非定型抗精神病薬です。GPCRであるOR6B1は、GPCR間で共有される細胞内シグナル伝達経路の変化を通じて、クロザピンによって間接的に影響を受ける可能性があり、OR6B1を介したシグナル伝達が減少する可能性があります。

VPC 23019

449173-19-7sc-362817
10 mg
$357.00
4
(1)

VPC 23019 はスフィンゴシン-1-リン酸受容体拮抗薬である。OR6B1 を直接標的とするものではないが、OR6B1 が作用するシグナル伝達環境を調節し、共有シグナル伝達成分や調節メカニズムを通じて間接的に OR6B1 シグナル伝達を阻害する可能性がある。

NF 023

104869-31-0sc-204124
sc-204124A
10 mg
50 mg
$158.00
$617.00
1
(1)

NF023はP2X1 purinergic受容体の選択的アンタゴニストであるが、他のpurinergic受容体およびそのシグナル伝達経路にも影響を及ぼす可能性がある。GPCRシグナル伝達経路の相互関連性を考慮すると、NF023はpurinergicシグナル伝達とGPCRシグナル伝達のバランスを変化させることで間接的にOR6B1活性に影響を及ぼす可能性がある。