OR5AR1阻害剤は、OR5AR1受容体の活性を特異的に標的とし阻害する化学化合物の一種です。 OR5AR1は嗅覚受容体(OR)ファミリーの一員であり、感覚伝達メカニズム、特に嗅覚において重要な役割を果たすGタンパク質共役受容体(GPCR)スーパーファミリーの一員です。これらの受容体は、環境中の化学信号を細胞応答に変換するシグナル伝達経路を通じて、臭い分子を感知する役割を担っています。OR5AR1阻害剤は、臭い分子の結合を妨げたり、受容体の立体構造状態を変化させることによって、この受容体の正常な機能を妨害します。その結果、受容体の活性化後に通常生じるシグナルカスケードが中断されます。OR5AR1の構造的枠組みは7つの膜貫通領域から構成されており、細胞外の化学シグナルを感知し、反応する役割を促進しています。OR5AR1の阻害には、競合的結合(阻害剤が受容体の活性部位で臭い分子と競合する)や非競合的メカニズム(阻害剤が受容体の異なる部位に結合し、その機能を変化させる)など、さまざまなタイプの相互作用が関与している可能性があります。これらの阻害剤は、受容体の結合ポケット内の特定の残基と相互作用するように設計された、有機小分子、ペプチド、またはより大きな分子構造など、構造的に多様である可能性があります。 OR5AR1阻害剤の研究は、嗅覚受容体の分子動態と、GPCR阻害のより広範なメカニズムを理解する上で関連性があります。 さらに、これらの阻害剤を調査することは、GPCR制御における構造活性相関(SAR)の解明に役立ち、分子レベルで小分子が受容体の機能を調節する方法に関するより広範な知識の獲得に貢献します。これらの調査は、細胞システムにおける嗅覚受容体の反応を制御する複雑なシグナル伝達経路とメカニズムを解明する上で重要です。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、遺伝子に関連するヒストンのアセチル化レベルを上昇させることにより、OR5AR1をダウンレギュレートし、クロマチン状態のコンパクト化と転写活性の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物は、プロモーター領域のDNA脱メチル化を誘導し、転写の開始を抑制することによって、OR5AR1遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンは、サイクリン依存性キナーゼの阻害によりOR5AR1のダウンレギュレーションを引き起こす可能性があり、これによりOR5AR1の発現に不可欠な転写因子のリン酸化状態が崩れる可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNA配列に結合することで、アクチノマイシンDはRNAポリメラーゼの動きを阻害し、それによってOR5AR1 mRNAの合成を特異的に減少させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR経路を阻害することでOR5AR1タンパク質レベルを減少させる可能性があります。mTOR経路は、GPCRを含む多くのmRNA転写体のキャップ依存性翻訳開始に不可欠です。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCは、DNAを架橋結合させることでOR5AR1の発現を阻害し、OR5AR1 mRNAの生成に必要な転写機構を妨害します。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-amanitinはRNAポリメラーゼIIを選択的に阻害し、新生mRNA鎖の伸長を停止させることにより、OR5AR1 mRNAの転写を標的的に減少させた。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、OR5AR1遺伝子の転写開始に重要な転写因子および/または共役因子の活性を阻害することで、OR5AR1の転写活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、DNAの複製と転写を阻害し、DNA依存性プロセスの完全性を妨害することでOR5AR1の合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETタンパク質のブロモドメインと競合的に結合することによって、OR5AR1の発現を低下させ、それによってOR5AR1遺伝子座への転写装置のリクルートを減少させるのかもしれない。 | ||||||