OR51I2 アクチベーター

一般的なOR51I2活性剤としては、オイゲノールCAS 97-53-0、酢酸イソペンチルCAS 123-92-123-92-2、D-リモネンCAS 5989-27-5、サリチル酸メチルCAS 119-36-8、オクタナールCAS 124-13-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

OR51I2には、この嗅覚受容体に結合して活性化する多様な化合物が含まれており、それぞれが嗅覚活性化に特徴的なユニークなシグナル伝達経路を開始する。独特の香りを持つステロイドであるアンドロステノンは、その特異的な嗅覚受容体部位にドッキングすることによってOR51I2に結合し、嗅覚に不可欠な細胞反応を引き起こす。同様に、フローラルな香りを持つ化合物であるブルジオナールは、そのリガンド結合ドメインに結合することによってOR51I2を標的として刺激し、嗅覚シグナル伝達経路の活性化を頂点とする一連の細胞内事象を開始する。オイゲノールやヘリオナルなどの他の活性化因子もOR51I2と相互作用する。クローブ香のフェニルプロペンであるオイゲノールは、嗅覚シグナル伝達機構の前提条件であるOR51I2の構造変化を誘導する。爽やかな花の香りを持つヘリオナールも同様の働きをし、受容体に結合して嗅覚シグナル伝達経路を活性化する。

バナナの香りを連想させる酢酸イソアミルや柑橘系のテルペンであるリモネンは、いずれも受容体と相互作用することでOR51I2の活性化因子として機能し、関連するGタンパク質共役型受容体経路の活性化につながる構造変化を引き起こす。メチルアントラニレートとメチルサリシレートは、それぞれグレープとウィンターグリーンの香りを想起させるが、受容体に直接結合することでOR51I2を活性化し、嗅覚シグナル伝達カスケードの引き金となる構造変化を引き起こす。同様に、合成香料であるムスクケトンや柑橘系の香りを持つオクタナールもOR51I2に結合し、嗅覚神経細胞を活性化する。最後に、フローラルな香りで知られるフェネチルアルコールと、特徴的なバニラの香りを持つバニリンは、どちらもOR51I2に結合する。この相互作用により、細胞内で一連のシグナル伝達が起こり、Gタンパク質共役型嗅覚伝達経路が活性化され、これらの異なる香りの知覚が促進される。