OR51I阻害剤

一般的なOR51I阻害剤としては、Capsazepine CAS 138977-28-3、Ruthenium red CAS 11103-72-3、HC-030031 CAS 349085-38-7、AMG-9810 CAS 545395-94-6およびA-967079 CAS 1170613-55-4が挙げられるが、これらに限定されない。

OR51Iの化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路の破壊を伴う様々なメカニズムによってその効果を発揮することができる。例えば、カプサゼピンは、OR51Iが関与する経路に大きく関与するチャネルである過渡受容体電位バニロイドサブタイプ1（TRPV1）を標的とする。TRPV1に拮抗することにより、カプサゼピンはチャネルの活性を低下させ、その結果、OR51Iが活性を示すシグナル伝達活性を低下させる。同様に、選択的TRPV1拮抗薬であるJNJ 17203212とAMG 9810は、いずれも受容体の機能を阻害し、OR51Iに関連する細胞活動を低下させる。TRPV1を選択的に阻害することが知られているSB-366791も同様であり、タンパク質の機能をまとめて阻害することにさらに貢献している。

さらに、ルテニウムレッドは、OR51Iの機能に間接的に関連するカルシウムチャネルを阻害する。カルシウムの流入を阻害することで、OR51Iのシグナル伝達の役割に不可欠なカルシウム依存性のプロセスを破壊する。HC-030031やA-967079のような別の阻害剤群は、OR51Iと同様の感覚経路で作動する一過性受容体電位アンキリン1（TRPA1）チャネルを標的としている。TRPA1に拮抗することで、これらの化学物質はOR51Iの機能的活性を阻害する。AP18もまた、TRPA1受容体を標的とすることで、同様の阻害経路をたどる化学物質である。内因性カンナビノイドであるアナンダミドも、OR51Iが関与する経路の一部であるTRPV1受容体を標的とすることで、OR51Iの阻害に寄与している。最後に、GPR55の拮抗薬であるML193とCID16020046は、間接的にOR51Iに影響を与える。GPR55はOR51Iと直接的には関連しないが、その阻害はOR51Iが関与する経路におけるシグナル伝達の減少につながり、それによってタンパク質のシグナル伝達機能を阻害する。