Date published: 2025-10-26

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OR51A2阻害剤

一般的な OR51A2 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素(膵島細胞活性化タンパク質) CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-31-0、Y M 254890 CAS 568580-02-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7などである。

OR51A2はGPCRであり、典型的な阻害剤の分類が適用される酵素ではないため、OR51A2阻害剤は伝統的な意味での化学クラスではない。しかしながら、前述の化合物の機能的メカニズムは、嗅覚シグナル伝達経路を標的とすることでOR51A2の活性に影響を与えることができる。例えば百日咳毒素は、OR51A2と結合しているGi/oタンパク質を阻害し、シグナル伝達を媒介するOR51A2の能力を低下させる。その結果、OR51A2の機能的活性が低下する。NF023はATPを介した感覚受容体の感作を低下させ、間接的にOR51A2の活性に影響を与える。同様に、U73122は、多くのGPCRのシグナル伝達カスケードにおいて重要な酵素であるホスホリパーゼC(PLC)を阻害し、OR51A2の下流のシグナル伝達を弱めることができる。

ML297は、GIRKチャネルを活性化することにより、神経細胞膜の過分極を引き起こし、OR51A2のリガンドに対する反応性を低下させる。YM-254890は、Gαqタンパク質のシグナル伝達を阻害することによって、OR51A2の潜在的なGq媒介作用を低下させることができる。カルシウムキレーターとしてのBAPTA-AMは、細胞内カルシウムレベルを緩衝化し、OR51A2が開始する可能性のあるカルシウムを介したシグナル伝達事象を防ぐことができる。Go 6983とTertiapin-Qは、OR51A2の活性化に関連しうるシグナル伝達経路の構成要素であるキナーゼとイオンチャネルの活性をそれぞれ調節し、OR51A2のシグナル伝達能を低下させる。IP3受容体阻害剤であるゼストスポンジンCは、OR51A2のシグナル伝達機構の一部である可能性のある小胞体からのカルシウム放出を阻止する。GDP-β-SはGタンパク質活性化の一般的阻害剤として作用し、OR51A2のようなGPCRが細胞内反応を引き起こすのを阻害することで影響を与える。Clozapine N-oxide(CNO)は、DREADDsの文脈で使用される場合、外因性の制御機構を提供することによって、OR51A2を含むGPCRシグナル伝達を調節することができる。Suraminは、プリン作動性受容体アンタゴニストとして、プリン作動性シグナル伝達に影響を与え、OR51A2の機能活性に調節的な役割を果たす可能性がある。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

Gi/oタンパク質のαサブユニットをADPリボシル化し、OR51A2によるシグナル伝達を阻害する。

NF 023

104869-31-0sc-204124
sc-204124A
10 mg
50 mg
$158.00
$617.00
1
(1)

P2X1プリン作動性受容体の選択的阻害剤で、間接的にOR51A2のような嗅覚受容体のATPによる感作を低下させる。

YM 254890

568580-02-9sc-507356
1 mg
$500.00
(0)

Gαqタンパク質シグナル伝達の特異的阻害剤であり、嗅覚ニューロンにおいてGqタンパク質と結合する可能性のあるOR51A2のようなGPCRの下流への影響を軽減する可能性がある。

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

カルシウムキレート剤;細胞内カルシウムを緩衝化することにより、OR51A2活性化の下流でカルシウムを介したシグナル伝達事象を防ぐことができる。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

プロテインキナーゼC阻害剤。PKCを阻害することで、OR51A2によって開始されるシグナル伝達カスケードを修飾する可能性のあるリン酸化事象を減少させる。

Xestospongin C

88903-69-9sc-201505
50 µg
$500.00
14
(1)

IP3受容体阻害剤。受容体を阻害することで、OR51A2シグナル伝達の下流で起こりうる効果であるERからのカルシウム放出を防ぐ。

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

P2プリン作動性受容体の非選択的アンタゴニスト;OR51A2の機能を間接的に調節する可能性のあるプリン作動性シグナル伝達を減少させることができる。