OR4K17阻害剤
一般的なOR4K17阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Capsazepine CAS 138977-28-3、Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3、Forskolin CAS 66575-29-9およびGenistein CAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。
OR4K17阻害剤には、受容体の活性を低下させるために異なるメカニズムで機能する様々な化合物が含まれる。小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送に影響を及ぼす化合物など、細胞内輸送機構を阻害する化合物は、嗅覚ニューロン膜上のOR4K17の機能発現を間接的に低下させる可能性がある。同様に、細胞内カルシウム動態の変化は、OR4K17の機能に結果的に影響を及ぼす。カルシウムは、シグナル伝達を含むGタンパク質共役型受容体活性の調節において極めて重要な役割を果たしているからである。さらに、イオンチャネルや神経伝達物質受容体の阻害による神経細胞の興奮性の調節は、OR4K17が関与するシグナル伝達過程に間接的に影響を及ぼし、嗅覚刺激に対する受容体の応答能力の低下につながる。
他の阻害剤は、OR4K17が関与する嗅覚伝達機構に不可欠なリン酸化状態やタンパク質分解プロセッシングを標的としている。これらのプロセスを阻害する化合物は、OR4K17を介したシグナル伝達に関与するタンパク質の機能を破壊し、それによって受容体を阻害することができる。さらに、細胞内のcAMPレベルを高める薬剤は、OR4K17の脱感作を引き起こし、そのシグナル伝達効果を低下させる可能性がある。OR4K17と相互作用したり、そのシグナル伝達経路に影響を及ぼす神経伝達物質受容体のアロステリック調節も、受容体の機能阻害に寄与する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
この化合物は、小胞体からゴルジ装置へのタンパク質の輸送を妨害する。小胞輸送メカニズムを妨げることで、嗅覚神経細胞膜へのOR4K17の輸送と適切な局在に間接的に影響し、その機能活性を低下させる。 | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
感覚神経に選択的な受容体作動性チャネルを遮断するバニロイド受容体拮抗薬。イオンチャネルと神経興奮性を調節することで、OR4K17が関与するシグナル伝達プロセスに不可欠なOR4K17を間接的に阻害します。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）の阻害剤であり、細胞内カルシウム貯蔵の枯渇につながる。嗅覚ニューロン内のカルシウム動態を変化させることで、カルシウムレベルによって活性が調節されるOR4K17の機能に思わぬ影響を与える。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、細胞内cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇は、OR4K17のようなGタンパク質共役受容体（GPCR）の感度を低下させ、その結果、リガンドに対する受容体の反応性とシグナル伝達効率が低下します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
タンパク質のリン酸化状態を変化させ、複数のシグナル伝達経路に影響を与えるチロシンキナーゼ阻害剤です。OR4K17が関与する嗅覚伝達メカニズムにおけるリン酸化依存性プロセスを阻害することで、間接的にOR4K17を阻害します。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
シグナル伝達分子のタンパク質分解処理に影響を与える可能性のある不可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤です。この作用は、OR4K17を介したシグナル伝達に関与するタンパク質の処理と機能を変化させる可能性があり、間接的にOR4K17を阻害します。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
電位依存性K+チャネルの既知の阻害剤です。これらのチャネルの活性を調節することで、神経の興奮性に影響を与え、間接的にOR4K17を含むシグナル伝達経路を阻害することができます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAポンプの阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こします。嗅覚シグナル伝達におけるカルシウムの重要性から、この化合物は嗅覚シグナル伝達に影響を与えるカルシウムのホメオスタシスを乱すことで、間接的にOR4K17を阻害します。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
GPCRを含む、さまざまな神経伝達受容体のアロステリック調節因子として作用します。受容体または近傍のタンパク質の構造変化を引き起こすことで、リガンドとの結合能やシグナル伝達能に影響を与え、間接的にOR4K17を阻害します。 | ||||||