OR4D11阻害剤

一般的なOR4D11阻害剤としては、クロロキンCAS 54-05-7、ゲニステインCAS 446-72-0、Gö 6983 CAS 133053-19-7、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR4D11阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）である嗅覚受容体ファミリーDメンバー11（OR4D11）の機能阻害を間接的に導く化合物である。これらの阻害剤は、OR4D11の機能的活性の上流または不可欠な様々なシグナル伝達分子や経路を標的とすることで作用する。例えば、クロロキンはリソソームのpHを上昇させ、OR4D11のターンオーバーの原因となりうる分解プロセスを阻害する。この分解を阻害することにより、クロロキンは機能不全のOR4D11を蓄積させ、その活性を阻害する可能性がある。同様に、ゲニステインは、OR4D11やその相互作用パートナーをリン酸化する可能性のあるチロシンキナーゼを標的とする。これらのリン酸化イベントがなければ、OR4D11のシグナル伝達は損なわれる可能性がある。

Gö 6983やPD 169316のような阻害剤は、OR4D11シグナル伝達経路に関与している場合、OR4D11の機能阻害につながる可能性のある特定のキナーゼ活性（それぞれPKCとp38 MAPK）を破壊する。Gö 6983は、OR4D11のシグナル伝達や受容体のターンオーバーに重要であると考えられるPKCによるリン酸化を阻害し、PD 169316はp38 MAPK活性を阻害することで、受容体が通常のシグナル伝達過程に関与するのを阻害する可能性がある。