OR4C3 アクチベーター

一般的なOR4C3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4C3の化学的活性化剤は、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルの上昇につながる様々な経路を通じて、その活性に影響を与えることができる。アデニルシクラーゼの活性化剤として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPの上昇に直接寄与する。アデニルシクラーゼがフォルスコリンによって活性化されると、酵素はATPをcAMPに変換し、cAMPは二次メッセンジャーとして働き、OR4C3の活性化につながる可能性がある。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、Gタンパク質を介してシグナルを伝達してアデニルシクラーゼを活性化し、その結果cAMPレベルが上昇する。この一連の現象は、OR4C3がcAMPレベルの変化に敏感であれば、OR4C3の活性化につながる。非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を阻止し、OR4C3の活性化状態を維持または増強するのに役立つ可能性がある。

エピネフリンとサルブタモールは、どちらもアドレナリン作動性アゴニストであり、cAMPレベルを上昇させる同様の経路を引き起こす。エピネフリンはアドレナリン作動性受容体に関与し、サルブタモールはβ2アドレナリン作動性受容体を特異的に標的とし、両者ともcAMPを介したOR4C3の活性化をもたらす。NECAはアデノシン受容体作動薬として作用し、アデノシン自体も受容体介在作用によりcAMPを上昇させ、OR4C3を活性化する。ロリプラムは、ホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害することにより、cAMP濃度を上昇させ、OR4C3の持続的な活性化をサポートする。H2受容体を介したヒスタミン、D1様受容体を介したドパミン、β2アドレナリン作動薬としてのテルブタリン、EP受容体に関与するPGE2はすべて、cAMP濃度の上昇に寄与する。これらの化学物質はそれぞれ、OR4C3がcAMP応答性タンパク質であれば、細胞内のcAMPシグナルを増強することにより、OR4C3の活性化を促進することができる。