OR2D2阻害剤
一般的なOR2D2阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、亜鉛CAS 7440-66-6、硫酸銅(II)CAS 7758-98-7、リドカインCAS 137-58-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR2D2阻害剤には、GPCRの嗅覚受容体ファミリーの一部であるOR2D2タンパク質の機能活性を間接的に阻害することができる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤はOR2D2を直接標的とするわけではないが、様々なメカニズムを通して作用し、OR2D2が関与するシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える。例えば、キニジンとリドカインはナトリウムチャネルを阻害し、OR2D2を介したシグナル伝達の開始に不可欠な神経細胞の興奮性の低下をもたらす。ケトコナゾールは細胞膜の脂質組成を変化させ、OR2D2が適切に機能するために必要な微小環境に影響を及ぼす可能性がある。硫酸銅や塩化銅を含む亜鉛イオンや銅化合物は、GPCRのアロステリックモジュレーターとして作用し、OR2D2への結合は、受容体の活性を低下させるコンフォメーション変化をもたらす可能性がある。
さらに、クロザピンのGPCRに対する広範な拮抗作用や、クロルプロマジンのドパミン受容体やセロトニン受容体の遮断作用は、OR2D2のシグナル伝達に重要なcAMPレベルの変化を引き起こす可能性がある。ベラパミルとジルチアゼムは、カルシウムチャネルを阻害することによってカルシウムの流入を減少させ、それによってOR2D2のリン酸化と活性に影響を及ぼす可能性がある。アミロリドによるENaCの阻害は、嗅覚上皮のイオンバランスに影響を与え、嗅覚ニューロンの興奮性の変化により、間接的にOR2D2の機能を変化させる可能性がある。プロパノロールは、βアドレナリン受容体に対する拮抗作用により、cAMPレベルの低下を引き起こし、OR2D2のシグナル伝達効果を低下させる可能性がある。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンは電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬であり、ニューロンの興奮性を低下させる可能性がある。OR2D2は嗅覚感覚ニューロンで発現しているため、キニジンはOR2D2を介したシグナル伝達に必要なニューロン活性を低下させることで、間接的にOR2D2を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、さまざまな細胞プロセスに不可欠なシトクロムP450酵素を阻害します。これにより、OR2D2が局在する細胞膜の組成が変化し、受容体の環境に影響を与え、間接的にその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンはGタンパク質共役型受容体（GPCR）のアロステリックモジュレーターとして働くことができる。調節部位に結合することで、亜鉛2+はOR2D2のコンフォメーションを変化させ、受容体活性を低下させる。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
また、銅イオンは G タンパク質共役受容体のアロステリック阻害剤として作用します。 OR2D2 と相互作用することで硫酸銅は受容体の構造を変化させ、下流のシグナル伝達経路を活性化する能力を損なう可能性があります。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインはナトリウムチャネル遮断薬として、ニューロンの活動電位の発生率を低下させます。これにより、OR2D2シグナル伝達を誘発する可能性のある神経伝達物質のシナプス放出が減少することで、間接的にOR2D2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
クロザピンは、いくつかのGPCRのアンタゴニストとして知られています。OR2D2の直接的な阻害剤ではありませんが、広範囲のGPCRに拮抗作用を示すため、GPCRのシグナル伝達ネットワークに変化をもたらし、間接的にOR2D2の活性をダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンはドーパミンおよびセロトニン受容体を遮断し、細胞内のcAMPレベルを低下させる可能性があります。 cAMPはGPCRシグナル伝達に関与しているため、シグナル伝達効率を低下させることで間接的にOR2D2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは電位依存性L型カルシウムチャネルを遮断し、カルシウム流入を減少させます。 細胞内カルシウムレベルはGPCR機能を調節できるため、ベラパミルはカルシウム依存性シグナル伝達を減少させることで間接的にOR2D2を阻害することができます。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは上皮ナトリウムチャネル（ENaC）を阻害し、嗅上皮のイオンバランスを変化させ、神経の興奮性の変化により間接的にOR2D2のシグナル伝達に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムはカルシウムチャネルを阻害し、細胞内カルシウムを減少させることで、GPCRのリン酸化状態に影響を与える可能性があります。これにより、受容体の活性化が低下することで、間接的にOR2D2シグナル伝達が阻害される可能性があります。 | ||||||