OR2C1 アクチベーター

一般的なOR2C1活性化剤としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ドーパミンCAS 51-61-6、アデノシンCAS 58-61-7、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4が挙げられるが、これらに限定されない。

イソプロテレノールのようなアドレナリン受容体作動薬は、アドレナリン受容体を刺激することによってcAMPの産生を高める。神経伝達物質である3-ヒドロキシチラミンも、それ自身の受容体を介してcAMPを上昇させ、その結果、OR2C1受容体の機能に影響を及ぼす可能性がある。同様に、アデノシンも受容体と相互作用してcAMPレベルを上昇させ、それによって間接的にOR2C1受容体の活性に影響を与える。

cAMPの活性は、cAMPを不活性型に分解する酵素ホスホジエステラーゼによって厳密に制御されている。ロリプラム、ザプリナスト、BAY60-7550、バルデナフィルなどのホスホジエステラーゼ阻害剤は、この分解を阻害し、細胞内のcAMPレベルを持続させる。この持続的なシグナルは、OR2C1などのGPCRを介したシグナル伝達を増強する。コレラ毒素や百日咳毒素のような物質はGタンパク質の機能を変化させ、cAMPを増加させ、OR2C1を含むGPCRを介する経路を調節する。グルカゴンはその同族GPCRを通してcAMPの増加を引き起こし、OR2C1のような受容体のシグナル伝達特性に影響を与える。